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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:經(jīng)雜芳基取代的哌嗪-吡啶類似物專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

經(jīng)雜芳基取代的哌嗪-吡啶類似物

公開(公告)號 CN101107245A  
公開(公告)日 2008.01.16  
申請(專利)號 CN200680002730.9  
申請日期 2006.01.19  
專利名稱 經(jīng)雜芳基取代的哌嗪-吡啶類似物  
主分類號 C07D403/14(2006.01)I  
分類號 C07D403/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.19 US 60/645,496  
申請(專利權(quán))人 神經(jīng)能質(zhì)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·A·布盧姆  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2006-01-19 PCT/US2006/002194  
進(jìn)入國家日期 2007.07.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 戈 泊;程 偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種如下式化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽: 其中: Ar1為5員芳香族雜環(huán),其經(jīng)0至4個獨(dú)立地選自R1的取代基取代; Ar2為苯基或6員芳香族雜環(huán),其各自視需要經(jīng)取代,且優(yōu)選經(jīng)0至4個獨(dú)立地選自R2的取代基取代; W為CH或N; X、Y與Z獨(dú)立地為CRx或N,使得X、Y與Z中的至少一個為N; Rx于每次出現(xiàn)時,獨(dú)立地選自氫、C1-C4烷基、氨基、氰基及單-與二 -(C1-C4烷基)氨基; 各R1獨(dú)立地選自: (a)鹵素、氰基及硝基; (b)式-Q-M-Ry的基團(tuán);及 (c)與相鄰R1共同形成稠合5至7員碳環(huán)或雜環(huán)的基團(tuán),該碳環(huán)或雜環(huán)經(jīng)0至4個獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基及式-Q-M-Ry的基團(tuán)的取代基取代; 各Q獨(dú)立地選自C0-C4亞烷基; M每次出現(xiàn)時,獨(dú)立地選自單一共價(jià)鍵、O、C(=O)、OC(=O)、C(=O)O、O-C(=O)O、S(O)m、N(Rz)、C(=O)N(Rz)、C(=NH)N(Rz)、N(Rz)C(=O)、N(Rz)C(=NH)、N(Rz)S(O)m、S(O)mN(Rz)及N[S(O)mRz]S(O)m;其中m于每次出現(xiàn)時,獨(dú)立地選自0、1及2;及Rz每次出現(xiàn)時,獨(dú)立地選自氫、C1-C8烷基及與Ry共同形成視需要經(jīng)取代的4至7員雜環(huán)的基團(tuán);以及 各Ry獨(dú)立地為氫、C1-C8鹵代烷基、視需要經(jīng)取代的C1-C8烷基、視需要經(jīng)取代的(C3-C8碳環(huán))C0-C4烷基、視需要經(jīng)取代的(4至7員雜環(huán))C0-C4烷基、或與Rz共同形成視需要經(jīng)取代的4至7員雜環(huán),其中各烷基、碳環(huán)及雜環(huán)優(yōu)選經(jīng)0至4個獨(dú)立地選自下列的取代基取代:羥基、鹵素、氨基、氰基、硝基、酮基、-COOH、氨基羰基、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷酰基、-SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、單-與二-(C1-C6烷基)氨基羰基、單-與二-(C1-C6烷基)氨基及苯基;從而使得若Q為C0烷基及M為單一共價(jià)鍵,則Ry不是氫; 各R2為: (a)獨(dú)立地選自:(i)羥基、氨基、氰基、鹵素、-COOH、-SO2NH2、硝基及氨基羰基;及(ii)C1-C6烷基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烷;趸3-C6烷酮、單-與二-(C1-C6烷基)氨基C0-C6烷基、單-與二-(C3-C8環(huán)烷基)氨基C0-C4烷基、(4至7員雜環(huán))C0-C4烷基、C1-C6烷基磺;、單-與二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基、及單-與二-(C1-C6烷基)氨基羰基,其各自視需要經(jīng)取代,且優(yōu)選經(jīng)0至4個獨(dú)立地選自鹵素、羥基、氰基、氨基、-COOH及酮基的取代基取代;或 (b)與相鄰R2共同形成稠合5至13員碳環(huán)或雜環(huán),該碳環(huán)或雜環(huán)視需要經(jīng)取代,且優(yōu)選經(jīng)0至3個獨(dú)立地選自鹵素、酮基及C1-C6烷基的取代基取代; R3選自: (i)氫及鹵素; (ii)C1-C6烷基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C2烷基、C1-C6鹵代烷基及苯基C0-C2烷基;及 (iii)如下式的基團(tuán): 或 其中: L為C0-C6亞烷基或C1-C6烷基,其與R5、R6或R7共同形成4至7員雜環(huán); W為O、CO、S、SO或SO2; R5及R6為: (a)獨(dú)立地選自氫、C1-C12烷基、C2-C12烯基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、C2-C6烷;、C1-C6烷基磺;⒈交鵆0-C6烷基、(4至7員雜環(huán))C0-C6烷基及與L結(jié)合形成4至7員雜環(huán)的基團(tuán);或 (b)結(jié)合形成4至12員雜環(huán);及 R7為氫、C1-C12烷基、C2-C12烯基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、C2-C6烷;⒈交鵆0-C6烷基、(4至7員雜環(huán))C0-C6烷基、或與L結(jié)合以形成4至7員雜環(huán)的基團(tuán); 其中(ii)及(iii)各自視需要經(jīng)取代,且優(yōu)選經(jīng)0至4個獨(dú)立地選自下列的取代基取代: (1)鹵素、羥基、氨基、氰基、-COOH、-SO2NH2、酮基、硝基及氨基羰基;及 (2)C1-C6烷基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C2烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷;、C2-C6烷酰基氨基、單-與二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C6烷基磺;、單與二-(C1-C6烷基)氨基磺;、單-與二-(C1-C6烷基)氨基羰基C0-C4烷基、苯基C0-C4烷基及(4至7員雜環(huán))C0-C4烷基,其各經(jīng)0至4個獨(dú)立地選自鹵素、羥基、氰基、酮基、亞氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基及C1-C4鹵代烷基的二級取代基取代;以及 R4表示0至2個取代基,該取代基優(yōu)選獨(dú)立地選自C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基及酮基。  
摘要 本發(fā)明提供具右列式的經(jīng)取代的二芳基哌嗪-吡啶類似物,其中,各變量如本文中所定義。此等化合物為可用于活體內(nèi)或活體外調(diào)節(jié)特定受體活性的配體,特別可用于治療人類、馴化的伴侶動物、及牲口動物的與病理性受體活化相關(guān)聯(lián)的病癥。本發(fā)明提供使用此等化合物來治療此等失調(diào)的醫(yī)藥組合物及方法,也提供使用此等配體于受體定位研究的方法。  
國際公布 2006-07-27 WO2006/078992 英  
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