| 公開(公告)號 | CN101108846A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN200710025643.1 |
| 申請日期 | 2007.08.10 |
| 專利名稱 | 4-芳香氨基喹唑啉衍生物及制備方法和在制藥中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D403/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 東南大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 吉 民;胡 剛;李銘東;孫秀蘭;鄭友廣;曾曉寧 |
| 地址 | 210096江蘇省南京市四牌樓2號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 葉連生 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 一種4-芳香氨基喹唑啉衍生物，其特征在于該4-芳香氨基喹唑啉衍生物為具有下述結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物或下述化合物與藥學(xué)上可以接受的酸所成的鹽： 其中， Ar是下面兩類結(jié)構(gòu)之一： 其一，芳香雜環(huán)，該芳香雜環(huán)為C5-8酯基取代的、含有一個或多個雜原子的芳香雜環(huán)基團(tuán)，該雜環(huán)基團(tuán)上含有一個或多個下列取代基：羥基、鹵素、腈基、硝基、苯基、C1-6烷基取代的苯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷硫基或氨基，其中雜原子為N、O或S； 其二，苯并芳香雜環(huán)，該苯并芳香雜環(huán)為C5-8的酯基取代的、含有一或多個雜原子的苯并芳香雜環(huán)基團(tuán)，該苯并芳香雜環(huán)基團(tuán)上含有一個或多個下列取代基：羥基、鹵素、腈基、硝基、苯基、C1-6烷基取代的苯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷硫基或氨基，其中雜原子為N、O或S； R1、R2是氫、鹵素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基、C1-6的烷氧基、C1-6的鹵代烷基、C1-6的鹵代烷氨基、C1-6的鹵代烷氧基、C1-9的烷氨基取代的C1-6的烷基、C1-9的烷氨基取代的C1-6的烷氨基或C1-9的烷氨基取代的C1-6的烷氧基； X是N、O、S。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種通式為(I)的一類4-芳香氨基喹唑啉類化合物，或其藥學(xué)上可以接收的鹽，及其在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用，其中，R1、R2是氫、鹵素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基或C1-6的烷氧基，或在C1-6的烷基、烷氨基、烷氧基末端有烷氨基取代的基團(tuán)。X是N、O或S，Ar是C5-C8的有酯基取代的芳香環(huán)或芳香雜環(huán)基團(tuán)。本發(fā)明能夠明顯抑制腫瘤細(xì)胞的增值，并對細(xì)胞酪氨酸激酶具有明顯的抑制作用，與陽性藥Gefitinib和Erlotinib活性相當(dāng)，甚至超過陽性對照。 |
| 國際公布 |
