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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:甲硫氧嘧啶的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

甲硫氧嘧啶

甲硫氧嘧啶副作用;別名:甲基硫氧嘧啶;甲硫氧嘧啶適應(yīng)癥:1.甲亢的內(nèi)科治療 適于輕癥和不宜手術(shù)或放射性碘治療者。2.甲狀腺危象的治療 除消除誘因、采取綜合措施、用大劑量碘劑抑制甲狀腺激素釋放外,同時應(yīng)用大劑量硫脲類藥物作為輔助治療,以阻斷甲狀腺激素的合成。3.術(shù)前準(zhǔn)備 術(shù)前服用本藥使甲狀腺功能恢復(fù)或接近正常,可減少麻醉和術(shù)后合并癥,防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象,同時須術(shù)前兩周加服碘劑,減少充血,以利于手術(shù)進(jìn)行。;甲硫氧嘧啶藥理學(xué)作用:丙硫氧嘧啶,可抑制甲狀腺過氧化物酶,從而抑制氨酸的碘化及碘化酪氨酸的縮合,阻礙甲狀腺激素的生物合成。它不影響碘的攝取及T4、T3的釋放和利用,不直接對抗甲狀腺激素,須待已生成的甲狀腺激素消耗后才能產(chǎn)生療效。一般用藥2~3周癥狀即可改善,1~3個月基礎(chǔ)代謝恢復(fù)正常。在外周組織中能抑制脫碘酶,從而抑制T4轉(zhuǎn)化為T3,使血清中T3含量下降。此外,該藥尚有免疫抑制作用,能輕度抑制免疫球蛋白的生成,使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin,TSI)含量下降,有一定的對因治療作用。甲硫氧嘧啶基本作用同丙硫氧嘧啶,但不良反應(yīng)較多,現(xiàn)已少用。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:甲狀腺疾病用藥 三級分類: 
 藥品英文名
Methythiouracil
 藥品別名
甲基硫氧嘧啶
 藥物劑型
1.分子式與分子量 C5H6N2OS;142.2。2.片劑 50mg及100mg。
 藥理作用
丙硫氧嘧啶,可抑制甲狀腺過氧化物酶,從而抑制氨酸的碘化及碘化酪氨酸的縮合,阻礙甲狀腺激素的生物合成。它不影響碘的攝取及T4、T3的釋放和利用,不直接對抗甲狀腺激素,須待已生成的甲狀腺激素消耗后才能產(chǎn)生療效。一般用藥2~3周癥狀即可改善,1~3個月基礎(chǔ)代謝恢復(fù)正常。在外周組織中能抑制脫碘酶,從而抑制T4轉(zhuǎn)化為T3,使血清中T3含量下降。此外,該藥尚有免疫抑制作用,能輕度抑制免疫球蛋白的生成,使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin,TSI)含量下降,有一定的對因治療作用。甲硫氧嘧啶基本作用同丙硫氧嘧啶,但不良反應(yīng)較多,現(xiàn)已少用。
 藥動學(xué)
口服吸收迅速,20~30min開始出現(xiàn)于血中,2h達(dá)峰濃度,生物利用度為80%,血漿蛋白結(jié)合率約為75%,在體內(nèi)分布較廣,但以甲狀腺集中較多,易進(jìn)入乳汁和通過胎盤,主要在肝代謝,部分與葡糖醛酸結(jié)合后排出,t1/2為2h。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com
 適應(yīng)證
1.甲亢的內(nèi)科治療 適于輕癥和不宜手術(shù)或放射性碘治療者。2.甲狀腺危象的治療 除消除誘因、采取綜合措施、用大劑量碘劑抑制甲狀腺激素釋放外,同時應(yīng)用大劑量硫脲類藥物作為輔助治療,以阻斷甲狀腺激素的合成。3.術(shù)前準(zhǔn)備 術(shù)前服用本藥使甲狀腺功能恢復(fù)或接近正常,可減少麻醉和術(shù)后合并癥,防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象,同時須術(shù)前兩周加服碘劑,減少充血,以利于手術(shù)進(jìn)行。
 禁忌證
禁用于結(jié)節(jié)性甲狀腺腫合并甲狀腺功能亢進(jìn)癥者及甲狀腺癌患者。
 注意事項
孕婦慎用。遮光、密閉保存。
 不良反應(yīng)
1.有頭痛眩暈及瘙癢、藥疹等過敏反應(yīng)和食欲不振、嘔吐、腹瀉等消化道反應(yīng),多數(shù)情況不需停藥。2.嚴(yán)重不良反應(yīng)有白細(xì)胞減少和粒細(xì)胞缺乏癥,多在治療后2~3個月內(nèi)出現(xiàn),但也有可能隨時發(fā)生,故服藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝功能,特別應(yīng)注意與甲亢本身所引起的白細(xì)胞總數(shù)偏低相區(qū)別,若用藥后出現(xiàn)咽痛或發(fā)熱,立即停藥可恢復(fù)。3.對胎兒和哺乳期兒童的甲狀腺功能可產(chǎn)生不良影響,孕婦慎用,哺乳期婦女禁用。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com硫脲類還使TSH分泌增加,后者能促進(jìn)甲狀腺癌發(fā)展。
 用法用量
口服:成人0.05~0.1g/次,0.15~0.3g/d;極量,0.2g/次,0.6g/d。1.甲亢的內(nèi)科治療 開始0.2~0.6g/d,分3次服,癥狀緩解后用維持量,25~100mg/d,分1~2次服。療程1~2年。2.甲狀腺危象 0.4~0.8g/d,分3~4次服,療程不超過一周,為綜合治療措施之一。3.甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備 術(shù)前服用,使甲狀腺功能恢復(fù)到正常或接近正常,然后加服碘劑二周再進(jìn)行手術(shù)。
 藥物相應(yīng)作用
硫脲類與口服抗凝血藥合用可使后者作用增加。鋰鹽、磺胺類、磺酰脲類、對氨基水楊酸、對氨苯甲酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、維生素B12等都可不同程度地抑制甲狀腺功能,與硫脲類合用時應(yīng)注意。因碘劑可延緩硫脲類起效時間,用前應(yīng)避免使用碘劑。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com
 專家點評
硫脲類是最常用的抗甲狀腺藥,按其結(jié)構(gòu)可分為二類:①硫氧嘧啶類,包括甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶;②咪唑類,包括甲巰咪唑、卡比馬唑等。甲硫氧嘧啶的基本作用,同丙硫氧嘧啶,但不良反應(yīng)較多,現(xiàn)已少用。
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