公開(公告)號(hào)
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CN1211353C
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公開(公告)日
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2005.07.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN99811735.8
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申請(qǐng)日期
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1999.09.02
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專利名稱
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用作PARP抑制劑的不飽和羥肟酸衍生物
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主分類號(hào)
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C07C251/58
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分類號(hào)
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C07C251/58;C07D295/08;C07D217/04;C07D213/54;C07D401/12;A61K31/4453;A61K31/155;A61K31/15;A61K31/40;A61K31/444
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.9.3 HU P9802001;1999.8.31 HU P9902927
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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N-基因研究有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·利特拉提納吉;B·蘇梅吉;;K·塔卡斯
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地址
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匈牙利布達(dá)佩斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/HU1999/000062 1999.9.2
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2001.04.04
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李瑛
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國(guó)省代碼
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匈牙利;HU
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主權(quán)項(xiàng)
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式I不飽和羥肟酸衍生物、其幾何異構(gòu)體和/或旋光異構(gòu)體和/或可藥用酸加成鹽:其中R1代表C1-20烷基、苯基,所述苯基可任選被1-3個(gè)選自下述基團(tuán)的取代基取代:C1-2烷基、C1-2烷氧基、鹵素原子、氨基、(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基、或二(C1-4鏈烷;)氨基,R1還代表包含1個(gè)或2個(gè)氮原子或硫原子作為雜原子的5元或6元飽和或不飽和雜環(huán)基,R2代表氫原子,或者R1與R2一起形成任選與苯環(huán)稠合的C5-7環(huán)烷基,Y代表氫原子、羥基、C1-30鏈烷酰氧基、或C3-22鏈烯酰氧基,X是鹵素原子、羥基或氨基,R3代表C3-7環(huán)烷基或式-NR4R5所示基團(tuán),其中R4和R5獨(dú)立地為氫原子、C1-5烷基、C1-5鏈烷;,或者R4和R5與所連接的氮原子一起形成5元或6元飽和或不飽和雜環(huán)基,所述雜環(huán)基還可包含氧原子并可與苯環(huán)稠合,其中所述雜環(huán)基和/或苯環(huán)可被1個(gè)或2個(gè)選自C1-2烷基、C1-2烷氧基或鹵素原子的取代基取代。
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摘要
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本發(fā)明的目的在于新的不飽和羥肟酸衍生物、其制備方法、和含有所述化合物作為活性組分的藥物組合物。本發(fā)明的新化合物具有有價(jià)值的藥物作用,因此可用于治療與由PARP抑制引起的細(xì)胞能量不足有關(guān)的病癥、糖尿病并發(fā)癥、心臟和腦的缺氧狀態(tài)、神經(jīng)變性疾病、以及用于治療自身免疫性和/或病毒性疾病。
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國(guó)際公布
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WO2000/014054 英 2000.3.16
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