| 公開(公告)號 | CN1249054C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN03135433.5 |
| 申請日期 | 2003.07.15 |
| 專利名稱 | 一種阿立哌唑的制備方法 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 諸葛明;鄧 杰;葉文潤;沈 浩 |
| 地址 | 400061重慶市南岸區(qū)涂山路565號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 重慶弘旭專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 周韶紅 |
| 國省代碼 | 重慶;85 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種阿立哌唑的制備方法，其特征在于：有催化劑存在下，通式(A)的一種化合物是在熔融狀態(tài)或是在溶劑存在下，經(jīng)傅克烷基化反應(yīng)制得；其中X定義為或是溴原子或是氯原子；所述催化劑是路易斯酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及的是一種阿立哌唑的制備方法。它是由通式(A)的一種化合物或是在熔融狀態(tài)或是在溶劑存在下，有催化劑存在下經(jīng)傅克烷基化反應(yīng)制得。采用本發(fā)明時，伴隨生成的阿立哌唑異構(gòu)體是少量的，且是易除的；本發(fā)明，除傅克烷基化反應(yīng)收率偏低外，其余各步反應(yīng)條件溫和、副反應(yīng)少，中間體質(zhì)量容易控制，成品質(zhì)量穩(wěn)定，總收率達(dá)12％。在正常的合成工藝下，所獲得的阿立哌唑粗品，無需多次重結(jié)晶即可制得“藥物級”阿立哌唑。 |
| 國際公布 |
