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氯尼達明的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 上海復(fù)星朝暉藥業(yè)有限公司;南京長澳醫(yī)藥科技有限公司/劉彩連;董志超;張偉;唐平;高金花
公開(公告)號 CN1245388C  
公開(公告)日 2006.03.15  
申請(專利)號 CN200410041067.6  
申請日期 2004.06.23  
專利名稱 氯尼達明的合成方法  
主分類號 C07D231/56(2006.01)I  
分類號 C07D231/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海復(fù)星朝暉藥業(yè)有限公司;南京長澳醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 劉彩連;董志超;張 偉;唐 平;高金花  
地址 201908上海市寶山區(qū)羅店撫遠路501號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 南京天翼專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 湯志武  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種氯尼達明的合成方法,其特征在于它以苯肼為起始原料,與冰乙酸反應(yīng)生成β-乙酰苯肼,再與水合氯醛、鹽酸羥胺反應(yīng)得N-乙酰氨基異亞硝乙酰苯胺,再在濃硫酸條件下環(huán)合得1H-吲唑-3-羧酸,最后將1H-吲唑-3-羧酸與2,4-二氯芐基氯反應(yīng)得氯尼達明。  
摘要 本發(fā)明涉及一種1-[(2,4-二氯苯基)甲基]-1H-吲唑-3-羧酸的合成方法,它以苯肼為起始原料,與冰乙酸反應(yīng)生成β-乙酰苯肼,再與水合氯醛、鹽酸羥胺反應(yīng)得N-乙酰氨基異亞硝乙酰苯胺,再在濃硫酸條件下環(huán)合得1H-吲唑-3-羧酸,最即將1H-吲唑-3-羧酸與2,4-二氯氯芐反應(yīng)得氯尼達明。本發(fā)明反應(yīng)步驟短,周期短,反應(yīng)所需儀器設(shè)備簡單,所用試劑數(shù)量少,收率提高,成本降低;反應(yīng)安全可靠,操作簡單,“三廢”處理簡便合理,利于工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)。  
國際公布  
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