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抗促孕素在制備用于抑制雌性哺乳動物中發(fā)生子宮內(nèi)膜加速成熟的藥物中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 舍林股份公司/克里斯塔·黑格勒-哈爾通;霍爾格·赫斯-施通普;亨寧·M·拜爾;克勞迪婭·克魯舍
公開(公告)號 CN1244329C  
公開(公告)日 2006.03.08  
申請(專利)號 CN02806146.2  
申請日期 2002.01.09  
專利名稱 抗促孕素在制備用于抑制雌性哺乳動物中發(fā)生子宮內(nèi)膜加速成熟的藥物中的應(yīng)用  
主分類號 A61K31/567(2006.01)I  
分類號 A61K31/567(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.1.9 US 09/756,286;2001.3.9 US 09/801,925  
申請(專利權(quán))人 舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 克里斯塔·黑格勒-哈爾通;霍爾格·赫斯-施通普;亨寧·M·拜爾;克勞迪婭·克魯舍  
地址 德國柏林  
頒證日  
國際申請 2002-01-09 PCT/IB2002/001764  
進(jìn)入國家日期 2003.09.08  
專利代理機構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 通式I的化合物在制備用于抑制雌性哺乳動物中發(fā)生子宮內(nèi)膜加速成熟的藥物中的應(yīng)用:其中:R1是甲基或乙基,R2是CnFmHo,其中n是1-6,m>1,而且m+o=2n+1;R3是游離的、醚化或者酯化的羥基;R4和R5分別是氫,或者一起形成額外的鍵或亞甲基;St是以下部分式A、B或C表示的甾體ABC環(huán)系:式中:R6是氫、直鏈C1-4烷基或支鏈C3-4烷基或鹵素;R7是氫、直鏈C1-4烷基或支鏈C3-4烷基;或者如果St是部分式A或B的甾體ABC環(huán)系,則另外R6和R7可一起形成額外的鍵;X是氧、羥亞氨基或者兩個氫原子;R8是Y或者任選在多個位置處被除氫以外的基團(tuán)Y取代的芳基;Y是氫、鹵素、-OH、-NO2、-N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷;趸⒈郊柞;趸、C1-10烷酰基、C1-10羥基烷基或者苯甲;;R9a和R9b可相同或不同,并代表氫或C1-10烷基;R9是氫或C1-10烷基;對于-NR9aR9b基團(tuán),還有它們與酸形成的藥物學(xué)上可接受的鹽,而對于其中R9為氫的-CO2R9基團(tuán),還包括它們與堿形成的藥物學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及在進(jìn)行生育力增強治療的雌性哺乳動物中抑制發(fā)生子宮內(nèi)膜加速成熟的方法。該方法包括向所述雌性哺乳動物給藥至少一種17α-氟烷基化孕酮受體拮抗劑。  
國際公布 2002-09-06 WO2002/067910 英  
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