公開(公告)號
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CN101146782A
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公開(公告)日
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2008.03.19
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申請(專利)號
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CN200580048396.6
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申請日期
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2005.12.12
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專利名稱
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間位取代的噻唑烷酮化合物、其制備方法以及作為藥物的應(yīng)用
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主分類號
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C07D277/20(2006.01)I
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分類號
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C07D277/20(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.15 DE 102004061503.9;2004.12.22 US 60/637,777
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申請(專利權(quán))人
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拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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V·K·舒爾策;K·艾斯;L·沃特曼;D·科澤蒙德;O·普里恩;G·西邁斯特;H·赫斯-施通普;U·埃貝施佩歇爾;D·E·A·布里頓;I·伊斯拉姆
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地址
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德國柏林
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頒證日
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國際申請
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2005-12-12 PCT/EP2005/013418
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進(jìn)入國家日期
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2007.08.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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通式I的化合物、及其溶劑化物、水合物、非對映異構(gòu)體、對映體和鹽, 其中 T1、T2和T3相互獨(dú)立地代表-CH=或-N=,并且T2也可另外代表(-CF)=,U代表-CR4=或-N=, R1代表任選一次或多次相同或不同地被鹵素取代的C1-C3-烷基或環(huán)丙基, R2代表任選一次或多次相同或不同地被氰基、環(huán)丙基、乙炔基或鹵素取代的C1-C3-烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基或環(huán)丙基, 或代表至少一次被甲基取代的羥基乙基, R3代表K、L或M,或代表R15, K代表任選一次或多次相同或不同地被X取代的C1-C3-烷基或C2-C4-烯基,X代表鹵素、羥基或代表基團(tuán)-OR6、-NR10R11或代表C2-C10-雜環(huán)烷基,其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子,且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-、-(C=S)-或-SO2-基團(tuán),并在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵,而且該環(huán)本身任選一次或多次相同或不同地被氰基、鹵素、羥基、芳基或被基團(tuán)-(CO)-R5、-NR12R13或被任選一次或多次相同或不同地被鹵素、羥基或C1-C3-烷硫基取代的C1-C3-烷基取代,其中所述芳基本身任選一次或多次相同或不同地被氰基、鹵素或C1-C3-烷氧基取代, L代表基團(tuán)-O-R7、-O-(CH2)n-(CO)-NH-R8、-O-(CH2)n-(CO)-R15或-O-(CH2)n-(CO)-O-R8,M代表基團(tuán)-NH-R9、-NH-(CO)-OH)、-NH-(CO)-O-R9或-NR12-(CO)-R9, R4代表氫、氰基或鹵素或代表任選一次或多次相同或不同地被鹵素取代的甲基, R5代表C1-C4-烷基、苯基或-NR12R13, R6代表-SO2-R14, R7代表任選一次或多次相同或不同地被-NR12R13或C2-C10-雜環(huán)烷基取代的C1-C3-烷基,其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子,且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團(tuán),并在該環(huán)中任選包含一 個或多個雙鍵,而且該環(huán)本身任選一次或多次相同或不同地被鹵素、芳基或任選 一次或多次相同或不同地被鹵素取代的C1-C3-烷基取代,R8代表任選一次或多次相同或不同地被氰基、環(huán)丙基或鹵素取代的C1-C3-烷基、C3-C4-烯基或C3-C4-炔基, R9代表任選一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C2-C10-雜環(huán)烷基、氰基、環(huán)丙基、鹵素、羥基或被基團(tuán)-NR10R11、-O-(CO)-R5、-(SO2)-R14或-O-(SO2)-R14取代的C1-C5-烷基、C2-C4-烯基、環(huán)丙基或C2-C10-雜環(huán)烷基,其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子,且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團(tuán),并在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵,而且該環(huán)本身任選一次或多次相同或不同地被鹵素、氰基、羥基、芳基或被基團(tuán)-(CO)-R5、-(CO)-O-R12、-(SO2)-R14或-NR12R13或被任選一次或多次相同或不同地被鹵素、羥基、C1-C3-烷硫基或苯基取代的C1-C3-烷基取代,其中所述芳基本身任選一次或多次相同或不同地被鹵素或C1-C3-烷氧基取代,R10和R11相互獨(dú)立地代表任選一次或多次相同或不同地被鹵素、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基取代的C1-C5-烷基、C2-C10-雜環(huán)烷基、芳基、-(CH2)n-芳基或雜芳基,其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子,且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團(tuán),并在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵, R12和R13相互獨(dú)立地代表氫或C1-C4-烷基, R14代表C1-C3-烷基或代表芳基,以及 R15代表任選一次或多次相同或不同地被C1-C3-烷基或-(CH2)n-芳基取代的C2-C10-雜環(huán)烷基,其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子,且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-或-SO2-基團(tuán),并在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵, R16代表氫或代表任選一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C2-C10-雜環(huán)烷基、氰基、環(huán)丙基、鹵素、羥基或被基團(tuán)-NR10R11、-O-(CO)-R5、-(SO2)-R14或-O-(SO2)-R14取代的C2-C4-烯基、環(huán)丙基或C2-C10-雜環(huán)烷基,或代表一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基、氰基、環(huán)丙基、鹵素、羥基或被基團(tuán)-NR10R11、-O-(CO)-R5、-(SO2)-R14或-O-(SO2)-R14取代的C1-C4-烷基,或代表任選一次或多次相同或不同地被C2-C10-雜環(huán)烷基或雜芳基取代的甲基,其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子,且在該環(huán)中任選插入一個或多個-(CO)-、-(C=S)-或-SO2-基團(tuán),并在該環(huán)中任選包含一個或多個雙鍵,而且該環(huán)本身任選一次或多次相同或不同地被鹵素、氰基、羥基、芳基或被基團(tuán)-(CO)-R5、-(CO)-O-R12、-(SO2)-R14、-NR12R13或任選被一次或多次相同或不同地被鹵素、羥基、C1-C3-烷硫基或苯基取代的C1-C3-烷基取代,其中所述芳基本身任選一次或多次相同或不同地被鹵素、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基取代, 或代表一次或多次相同或不同地被C2-C10-雜環(huán)烷基取代的C1-C4-烷基,或代表一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基取代的C2-C4-烷基,其中該環(huán)中的所述雜環(huán)烷基包含至少一個相同或不同的選自氮、氧或硫的原子,
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的噻唑烷酮化合物、其制備方法以及作polo樣激酶(Plk)抑制劑治療各種疾病的應(yīng)用。
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國際公布
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2006-06-22 WO2006/063806 德
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