| 公開(公告)號(hào) | CN101155791A |
| 公開(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680011119.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.02 |
| 專利名稱 | 作為極體樣激酶（PLK)抑制劑藥劑的噻唑烷酮 |
| 主分類號(hào) | C07D277/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D277/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.3 DE 102005005395.5;2005.2.10 US 60/651,232 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V·舒爾茨;K·艾斯;L·沃特曼;D·科澤蒙德;O·普里恩;G·西埃邁斯特;H·赫斯-施通普;U·埃貝施佩歇爾;D·O·阿奈茲 |
| 地址 | 德國(guó)柏林 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-02-02 PCT/EP2006/001037 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物及其溶劑合物、水合物、立體異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體和鹽， 其中 Q代表芳基或雜芳基， A和B彼此獨(dú)立地代表氫、鹵素、羥基、氨基或硝基， 或 代表C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，其任選地在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被鹵素、羥基、C2-C9-雜環(huán)烷基取代或者被基團(tuán)-NR3R4或-CO(NR3)-M取代，其中所述雜環(huán)烷基在環(huán)中包含至少一個(gè)相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在環(huán)中任選地可被一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)間斷，且在環(huán)中任選地可包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，且所述環(huán)本身任選地可在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被氰基、鹵素取代或者在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被鹵素取代的C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基或C1-C6-羥基烷基取代，或者被基團(tuán)-COR2或-NR3R4取代， 或 代表-NR3R4、-NR3(CO)-L、-NR3(CO)-NR3-L、-COR2、-CO(NR3)-M、-NR3(CS)NR3R4、-NR3SO2-L、-SO2-NR3R4或-SO2(NR3)-M， L代表C1-C6-烷基或雜芳基，其任選地在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被羥基、C1-C6-羥基烷氧基、C1-C6-烷氧基烷氧基、C2-C6-雜環(huán)烷基取代或者被基團(tuán)-NR3R4取代，其中所述雜環(huán)烷基在環(huán)中包含至少一個(gè)相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在環(huán)中任選地可被一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)間斷，且在環(huán)中任選地可包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，且所述環(huán)本身任選地可在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被氰基、鹵素取代或者在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被鹵素取代的C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基或C1-C6-羥基烷基取代，或者被基團(tuán)-COR2或-NR3R4取代， M代表C1-C6-烷基，其任選地在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被基團(tuán)-NR3R4或C2-C6-雜環(huán)烷基取代，其中所述雜環(huán)烷基在環(huán)中包含至少一個(gè)相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在環(huán)中任選地可被一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)間斷，且在環(huán)中任選地可包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，且所述環(huán)本身任選地可在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被氰基、鹵素取代或者在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被鹵素取代的C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基或C1-C6-羥基烷基取代，或者被基團(tuán)-COR2或-NR3R4取代， W代表雜芳基或C2-C9-雜環(huán)烷基，其中所述雜環(huán)烷基在環(huán)中包含至少一個(gè)相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在環(huán)中任選地可被一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)間斷，且在環(huán)中任選地可包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵， X和Y彼此獨(dú)立地代表氫或C1-C6-烷基或芳基，其任選地在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被鹵素、羥基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基或芳基取代，或者代表基團(tuán)-COOR5或-CONR3R4， 或 X和Y一起通過(guò)W的同一原子或相鄰原子由C3-C6-環(huán)烷基環(huán)或C2-C6-雜環(huán)烷基環(huán)形成，其中所述雜環(huán)烷基在環(huán)中包含至少一個(gè)相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在環(huán)中任選地可被一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)間斷，且在環(huán)中任選地可包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，且所述環(huán)本身任選地可在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基取代或者被基團(tuán)-NR3R4取代， R1代表C1-C4-烷基、C3-環(huán)烷基、烯丙基或炔丙基，其任選地在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被氰基或鹵素取代， R2代表羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或代表基團(tuán)-NR3R4，， R3和R4彼此獨(dú)立地代表氫或代表C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-CO-C1-C6-烷基或芳基，其任選地在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被鹵素、羥基、C2-C6-雜環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷氧基取代或者被基團(tuán)-NR3R4取代，其中所述雜環(huán)烷基在環(huán)中包含至少一個(gè)相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在環(huán)中任選地可被一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)間斷，且在環(huán)中任選地可包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，并且其中在每種情況下，所述C2-C6-雜環(huán)烷基環(huán)本身任選地可在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被氰基、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基取代，或者被-NR3R4或-CO-NR3R4取代，或 R3和R4共同形成C2-C6-雜環(huán)烷基環(huán)，其中所述雜環(huán)烷基在環(huán)中包含至少一個(gè)相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在環(huán)中任選地可被一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)間斷，且在環(huán)中任選地可包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，且所述雜環(huán)烷基環(huán)本身任選地可在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被鹵素、C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基烷基、氰基、羥基取代或者被基團(tuán)-NR3R4取代，且 R5代表C1-C6-烷基，其任選地在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被鹵素、羥基、C3-C6-雜環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷氧基取代或者被基團(tuán)-NR3R4取代，其中所述雜環(huán)烷基在環(huán)中包含至少一個(gè)相同或不同的選自氮、氧或硫的原子，且在環(huán)中任選地可被一個(gè)或多個(gè)-(CO)-或-SO2-基團(tuán)間斷，且在環(huán)中任選地可包含一個(gè)或多個(gè)雙鍵，且所述雜環(huán)烷基環(huán)本身任選地可在一個(gè)或多個(gè)位置以相同或不同的方式被C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基烷基、氰基、羥基取代或者被基團(tuán)-NR3R4取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的噻唑烷酮、它們的制備及作為極體樣激酶(Plk)抑制劑用于治療多種疾病的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-08-10 WO2006/082107 德 |
