| 公開(公告)號 | CN1231212C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN00802942.3 |
| 申請日期 | 2000.01.21 |
| 專利名稱 | 抑制VLA-4介導的白細胞粘著的多環(huán)化合物 |
| 主分類號 | A61K31/16 |
| 分類號 | A61K31/16;C07C233/63;A61P1/04;A61P11/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.1.22 US 60/116,735;1999.1.29 US 60/117,743 |
| 申請(專利權)人 | 依蘭制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | F·S·格蘭特;B·S·約翰森;M·A·普雷斯;E·D·索塞特 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-01-21 PCT/US2000/001604 |
| 進入國家日期 | 2001.07.20 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李 瑛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式II化合物或其可藥用鹽：其中：R1選自下列基團：(a)-(CH2)x-Ar-R5，其中R5是-O-Z-NR6R6′，其中R6和R6′獨立地選自氫和C1-10烷基并且Z為-C(O)-，Ar是苯基，x是1-4的整數(shù)；和(b)Ar1-Ar2-(CH2)x-，其中Ar2為苯基或異噁唑基；Ar1為苯基、嘧啶基、吡啶基或哌啶基，并且Ar2或Ar1可任選地被1-4個獨立地選自Rb的取代基取代，Rb選自Ra和C1-10烷基，其中Ra為C1-10烷氧基、氰基或鹵素；x是1-4的整數(shù)；R2是氫；R3是氫；Y選自氫、Rd、-C(O)Rd、-CO2Rd和-C(O)NRdRe，其中Rd和Re彼此獨立地選自H和C1-10烷基，其中所述烷基可任選被羥基取代；X2選自羥基和C1-10烷氧基；和v是0。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了結合VLA-4的化合物。其中一些化合物還能抑制白細胞粘著，特別是VLA-4介導的白細胞粘著。本發(fā)明化合物可用于治療哺乳動物患者例如人中的炎性疾病，諸如哮喘、阿爾茨海默氏病、動脈粥樣硬化、AIDS-癡呆、糖尿病、炎性腸病、類風濕關節(jié)炎、組織移植、腫瘤轉移和心肌缺血。本發(fā)明化合物還可用于治療炎性腦病諸如多發(fā)性硬化。 |
| 國際公布 | 2000-07-27 WO2000/043354 英 |
