| 公開(公告)號 | CN1740179A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN200510044297.2 |
| 申請日期 | 2005.08.25 |
| 專利名稱 | N4-取代吡唑[4,5-e][1,2,4]噻二嗪類衍生物、制備方法及其藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)N;C07D285/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 山東大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉新泳;陳年根;徐文方 |
| 地址 | 250012山東省濟(jì)南市歷下區(qū)文化西路44號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 濟(jì)南金迪知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 宋永吉 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | N4-取代-7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氫吡唑[4，5-e][1，2，4]噻二嗪衍生物，其特征在于，結(jié)構(gòu)通式如下：R＝芐基、單取代芐基、雙取代芐基或乙氧羰甲基。 |
| 摘要 | 一種HIV-1非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑N4-取代-7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氫吡唑[4，5-e][1，2，4]噻二嗪衍生物、制備方法及其藥物組合物，屬于衍生物類藥物技術(shù)領(lǐng)域。衍生物具有如下結(jié)構(gòu)通式：其中R為：芐基、單取代芐基、雙取代芐基或乙氧羰甲基。衍生物的制備方法包括：中間體合成以及將中間體溶于二甲基甲酰胺中，加入氫化鈉，低于10℃攪拌，加入鹵烴，反應(yīng)混合物于25-60℃繼續(xù)攪拌，冷卻后分離提純，有機(jī)溶劑重結(jié)晶得到晶體衍生物。本發(fā)明的衍生物是結(jié)構(gòu)新穎的雜環(huán)體系，具有HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的活性，可作為抗艾滋病藥物的先導(dǎo)化合物用于抗艾滋病藥物的制備。 |
| 國際公布 |
