| 公開(公告)號(hào) | CN1738620A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03815628.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.01 |
| 專利名稱 | 作為半胱天冬酶激活劑和細(xì)胞調(diào)亡誘導(dǎo)劑的藤黃酸衍生物及其類似物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/45(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/45(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.1 US 60/392,358;2002.9.26 US 60/413,649 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 西托維亞公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·曾;N·S·斯里索馬;S·X·蔡;H-Z·張;S·卡西巴特拉;K·P·奧里斯;J·A·德魯 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-07-01 PCT/US2003/020668 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種在患病動(dòng)物中治療、預(yù)防或改善對(duì)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡有反應(yīng)的病癥并降低給藥部位的副作用和降低系統(tǒng)毒性的方法，包括給需要這種治療的哺乳動(dòng)物施用有效量的具有式I-II之一的化合物：或其可藥用鹽或前藥，其中：虛線是單鍵、雙鍵或環(huán)氧基；X與連接的碳一起為亞甲基、羰基、羥基甲二磺酰、烷氧基甲二磺酰、氨基甲二磺酰、肟、腙、芳基腙或縮氨基脲；Y與連接的碳一起為亞甲基、羰基、羥基甲二磺酰、烷氧基甲二磺酰、氨基甲二磺酰、肟、腙、芳基腙或縮氨基脲；R1為甲酰基、亞甲基羥基、羧基、�；�(RaCO)、任選取代的烷氧基羰基(RaOCO)、任選取代的烷硫基羰基、任選取代的氨基羰基(氨基甲�；�、RbRcNCO)或羥基氨基羰基，其中Ra為氫、任選取代的低級(jí)烷基、任選取代的芳基或任選取代的低級(jí)芳烷基；Rb和Rc獨(dú)立地為氫、任選取代的低級(jí)烷基、任選取代的芳基或任選取代的低級(jí)芳烷基；或者Rb和Rc可以與連接的N一起形成雜環(huán)，包括哌啶、嗎啉和哌嗪；R2為氫、任選取代的烷基、�；�(RaCO)、氨基甲�；�(RbRcNCO)或磺酰基(RdSO2)，其中Ra、Rb和Rc如以上定義；Rd為氫、任選取代的低級(jí)烷基、任選取代的芳基或任選取代的低級(jí)芳烷基；R3為氫或異戊二烯基；R4為氫、鹵素、羥基、烷氧基、芳基烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、烷硫基、芳基烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、氨基、氨基烷氧基、任選取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基、雜環(huán)基烷氧基或雜環(huán)基烷基氨基；和R5為氫、任選取代的烷基或酰基(RaCO)、氨基甲酰基(RbRcNCO)或磺�；�(RdSO2)，其中Ra、Rb、Rc和Rd如以上定義；其中該化合物導(dǎo)致對(duì)給藥部位無副作用。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及藤黃酸衍生物及其類似物。本發(fā)明的藤黃酸衍生物的例子包括在藤黃酸的C10和C28位被取代的衍生物。本發(fā)明還涉及本發(fā)明的某些優(yōu)選的化合物是半胱天冬酶激活劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑的發(fā)現(xiàn)。因此，本發(fā)明的半胱天冬酶激活劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑可以用于在其中發(fā)生生長(zhǎng)失控和異常細(xì)胞擴(kuò)散的各種臨床病癥中誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-01-08 WO2004/002428 英 |
