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選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 田納西大學研究公司/詹姆斯·多爾頓;杜安·D·米勒;尹東華;何雅麗
公開(公告)號 CN1736981A  
公開(公告)日 2006.02.22  
申請(專利)號 CN200510067495.0  
申請日期 2001.08.23  
專利名稱 選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法  
主分類號 C07C235/16(2006.01)I  
分類號 C07C235/16(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 01817889.8  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.24 US 09/644,970;2001.6.25 US 60/300,083  
申請(專利權(quán))人 田納西大學研究公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 詹姆斯·多爾頓;杜安·D·米勒;尹東華;何雅麗  
地址 美國田納西州  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 永新專利商標代理有限公司  
代理人 張曉威  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 具有雄激素受體之非甾族配體的體內(nèi)促雄性和合成代謝活性的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物,其由下式表示:其中X是O;Z是NO2、CN、COR或CONHR;Y是I、CF3、Br、Cl或SnR3;R是烷基或OH;且Q是鹵素。  
摘要 本發(fā)明提供新一類雄激素受體靶向劑(ARTA)。該靶向劑定義那些是組織選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)的新一亞類化合物,它們對于口服睪酮替補療法、男性避孕、維持婦女性欲、治療前列腺癌和前列腺癌成像有用。這些試劑具有未預(yù)期的雄激素受體之非甾族配體的體內(nèi)促雄性和合成代謝活性。這些試劑可能單獨具有活性,或者與孕酮或雌激素聯(lián)合而具有活性。本發(fā)明進一步提供新一類非甾族激動劑化合物。本發(fā)明進一步提供含有選擇性雄激素調(diào)節(jié)劑化合物或非甾族激動劑化合物的組合物,提供結(jié)合雄激素受體、調(diào)節(jié)精子發(fā)生、前列腺癌治療和成像的方法,并提供雄激素依賴性病況的激素療法。  
國際公布  
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