| 公開(公告)號(hào) | CN1733708A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510014702.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.02 |
| 專利名稱 | 抗乙肝病毒的叔胺氧化物及制備方法和制備藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07C233/35(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C233/35(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D223/10(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 天津大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李春葆;宴季丹;趙鵬英;張武軍;黎 杰;李 享;李大昌 |
| 地址 | 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 任 延 |
| 國(guó)省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抗乙肝病毒的叔胺氧化物，具有通式(I)或通式(II)所示結(jié)構(gòu)：其中：R為氫、任選被取代的烷基、任選被取代的烷氧基、任選被取代的環(huán)烷基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜環(huán)基、任選被取代的雜芳基、烷基酰基、烷氧基�；被�、被烷基單取代或二取代的氨基、任選被烷基取代的磺�；�、任選被烷基單取代或二取代的氨基�；籖1、R2、R3、R4各自獨(dú)立地為氫、任選被取代的烷基、任選被取代的烷氧基、任選被取代的環(huán)烷基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜環(huán)基、任選被取代的雜芳基、烷基�；⑼檠趸；�、氨基、被烷基單取代或二取代的氨基；R5、R6各自獨(dú)立地為氫、任選被取代的烷基、任選被取代的烷氧基、任選被取代的環(huán)烷基；n為0～6的整數(shù)；或者，R1、R2、R3、R4、R5、R6中的任意兩個(gè)與它們所連接的原子一起成環(huán)；上述“任選被取代”是指相應(yīng)的基團(tuán)被選自鹵素、烷基、烷氧基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、烷基�；�、烷氧基�；被�、被烷基單取代或二取代的氨基、任選被烷基取代的磺�；蛘呷芜x被烷基單取代或二取代的氨基�；簧鲜觥巴榛笔侵妇哂�1～10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基；上述“烷氧基”是指具有1～10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基；上述“環(huán)烷基”是指具有3～8個(gè)碳原子的環(huán)烷基；上述“芳基”是指具有6～12個(gè)碳原子的芳基基團(tuán)；上述“雜芳基”是指具有5～12個(gè)原子的不飽和的雜芳基基團(tuán)，其中含有1至3個(gè)選自N、O或S，或N和O，或N和S，或O和S，或N、O和S雜原子；上述“雜環(huán)基”是指具有5～12個(gè)原子的飽和的雜環(huán)基基團(tuán)，其中含有1至3個(gè)選自N、O或S，或N和O，或N和S，或O和S，或N、O和S雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種抗乙肝病毒的叔胺氧化物及制備方法和制備藥物的應(yīng)用，屬于抗乙肝病毒的化合物及其合成方法與應(yīng)用。所述的酰胺基叔胺氧化物具有通式(I)或通式(II)所示結(jié)構(gòu)。其制備方法，具有通式(I)的化合物以胺的衍生物與酰胺縮合，然后氧化制備；通式(II)的化合物由單烴基化哌嗪與羧酸或羧酸衍生物縮合，或由哌嗪的酰胺烴基化后氧化制備。該化合物能夠用于制備預(yù)防或治療與乙肝病毒有關(guān)的疾病的藥物。而且由于合成路線簡(jiǎn)單，制備成本低廉，具有較高的應(yīng)用價(jià)值。 |
| 國(guó)際公布 |
