| 公開(公告)號 | CN1732159A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN03824983.9 |
| 申請日期 | 2003.08.28 |
| 專利名稱 | 嘧啶酮衍生物作為治療藥物治療急性和慢性炎性、缺血性和重建性病變 |
| 主分類號 | C07D239/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/22(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/08(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.10 GB 0220962.5;2002.11.14 GB 0226609.6;2003.7.7 GB 0315870.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜耳醫(yī)藥保健股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·吉倫-黑特維希;李民堅(jiān);U·羅森特雷特;K·-H·施勒默;S·阿勒黑利根;L·特蘭;L·貝爾法克;J·克爾德尼希;M·F·費(fèi)茨格拉爾德;K·納斯;B·阿爾布雷希特;D·莫伊雷爾 |
| 地址 | 德國萊沃庫森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-28 PCT/EP2003/009525 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物及其鹽、水合物和/或溶劑合物以及它們的互變異構(gòu)體，其中A代表芳環(huán)或雜芳環(huán)，R1、R2和R3彼此獨(dú)立代表氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、羥基或C1-C6-烷氧基，其中C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基可被一個至三個選自以下的相同基團(tuán)或不同基團(tuán)進(jìn)一步取代：鹵素、羥基和C1-C4-烷氧基，R4代表三氟甲基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烯氧基羰基、羥基羰基、氨基羰基、單-或二-C1-C4-烷基氨基羰基、C6-C10-芳基氨基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基、雜芳基、雜環(huán)基或氰基，其中C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、單-和二-C1-C4-烷基氨基羰基可被一個至三個選自以下的相同基團(tuán)或不同基團(tuán)進(jìn)一步取代：C3-C8-環(huán)烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、羥基羰基、氨基羰基、單-和二-C1-C4-烷基氨基羰基、C1-C4-烷基羰基氨基、(C1-C4-烷基羰基)-C1-C4-烷基氨基、氰基、氨基、單-和二-C1-C4-烷基氨基、雜芳基、雜環(huán)基和三-(C1-C6-烷基)-甲硅烷基，且其中雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基、雜芳基和雜環(huán)基可被C1-C4-烷基進(jìn)一步取代，R5代表可被一個至三個選自以下的相同基團(tuán)或不同基團(tuán)取代的C1-C4-烷基：鹵素、羥基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烯氧基、C1-C6-烷硫基、氨基、單-和二-C1-C6-烷基氨基、芳基氨基、羥基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和基團(tuán)-O-C1-C4-烷基-O-C1-C4-烷基，或R5代表氨基，R6代表氫、C1-C6-烷基、甲�；被驶�、單-或二-C1-C4-烷基氨基羰基、C3-C8-環(huán)烷基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、N-(C1-C4-烷基磺�；�)-氨基羰基、N-(C1-C4-烷基磺酰基)-N-(C1-C4-烷基)-氨基羰基、雜芳基、雜環(huán)基、雜芳基羰基或雜環(huán)基羰基，其中C1-C6-烷基、單-和二-C1-C4-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、雜芳基和雜環(huán)基可被一個至三個選自以下的相同基團(tuán)或不同基團(tuán)取代：芳基、雜芳基、羥基、C1-C4-烷氧基、羥基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、氨基羰基、單-和二-C1-C4-烷基氨基羰基、氨基、單-和二-C1-C4-烷基氨基、C1-C4-烷基羰基氨基、三-(C1-C6-烷基)-甲硅烷基、氰基、單-和二-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基氨基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基氨基羰基和鹵素，或R6代表下式部分或其中R6A選自氫和C1-C6-烷基，且n代表1或2的整數(shù)，R7代表鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、羥基或C1-C6-烷氧基，其中C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基可被一個至三個選自以下的相同基團(tuán)或不同基團(tuán)進(jìn)一步取代：鹵素、羥基和C1-C4-烷氧基，且Y1、Y2、Y3、Y4和Y5彼此獨(dú)立代表CH或N，其中該環(huán)含有0、1個或2個氮原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的雜環(huán)衍生物、它們的制備方法及它們在藥物中的用途，尤其在治療慢性阻塞性肺病中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-03-25 WO2004/024700 英 |
