公開(公告)號(hào)
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CN1692113A
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公開(公告)日
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2005.11.02
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01817780.8
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申請(qǐng)日期
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2001.10.23
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專利名稱
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作為胃分泌抑制劑的多取代咪唑并吡啶
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主分類號(hào)
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C07D471/14
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分類號(hào)
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C07D471/14;C07D491/147;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/35;A61P1/04;//(C07D471/14,235∶00,221∶00,221∶00)(C07D491/147,311∶00,235∶00,221∶00)
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.10.25 EP 00123133.1
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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奧坦納醫(yī)藥公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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W·-A·西蒙;S·波斯蒂烏斯;W·克羅默;W·布爾;B·科爾;J·森-比爾芬格;P·齊默曼
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地址
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德國康斯坦茨
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2001-10-23 PCT/EP2001/012207
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進(jìn)入國家日期
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2003.04.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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徐雁漪
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式1的化合物或其鹽,其中R1為氫、1-4C-烷基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羥基-1-4C-烷基,R2為氫、1-4C-烷基、芳基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羥基-1-4C-烷基、鹵素、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基,R3a為氫、鹵素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基團(tuán),R3b為氫、鹵素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基團(tuán),其中R31為氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,和R32為氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,或者其中R31和R32同與其相連的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或嗎啉-4-基,取代基R4a和R4b之一為氫、1-7C-烷基、2-7C-鏈烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基,另一個(gè)為羥基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被鹵代的1-4C-烷氧基、R41基團(tuán)或R42基團(tuán)、或其中R4a和R4b一起為O(氧)或?yàn)?-7C-亞烷基,其中R41為在生理?xiàng)l件形成羥基的基團(tuán),并且其中R42為-O-(CH2)m-S(O)n-R6、-S(O)n-(CH2)m-OH、-S(O)n-(CH2)m-O-R6、-S(O)n-(CH2)m-S(O)p-R6、-O-Alk1-S(O)n-R6、-S(O)n-R6、-S(O)n-Alk1-OH、-S(O)n-Alk1-O-R6或-S(O)n-Alk1-S(O)p-R6,其中R6為1-7C-烷基、鹵基-1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基,其中Ar為苯基或者具有1個(gè)、2個(gè)或3個(gè)相同或不同的下列取代基的取代苯基:1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基,Alk1為被1-4C-烷基、羥基、氧代基、羧基、鹵素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亞烷基或3-4C-亞鏈烯基m為2-7的整數(shù),n為數(shù)字0、1或2,并且p為數(shù)字0、1或2,取代基R5a和R5b之一為氫、1-7C-烷基、2-7C-鏈烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基,另一個(gè)為氫、羥基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被鹵代的1-4C-烷氧基、R51基團(tuán)或R52基團(tuán),或者其中R5a和R5b一起為O(氧)或?yàn)?-7C-亞烷基,其中R51為在生理?xiàng)l件下形成羥基的基團(tuán),并且其中R52為-O-(CH2)q-S(O)r-R7、-S(O)r-(CH2)q-OH、-S(O)r-(CH2)q-O-R7、-S(O)r-(CH2)q-S(O)t-R7、-O-Alk2-S(O)r-R7、-S(O)r-R7、-S(O)rAlk2-OH、-S(O)r-Alk2-O-R7或-S(O)r-Alk2-S(O)t-R7,其中R7為1-7C-烷基、鹵基-1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基,其中Ar為苯基或具有1、2或3個(gè)相同或不同的下列取代基的取代苯基:1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基,Alk2為被1-4C-烷基、羥基、氧代基、羧基、鹵素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亞烷基或3-4C-亞鏈烯基,q為2-7的整數(shù),r為數(shù)字0、1或2,并且t為數(shù)字0、1或2,或者其中一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情況下都為氫、1-7C-烷基、2-7C-鏈烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基,而其它取代基在所有情況下一起形成1-4C-亞烷基二氧基,如果需要可以被全部或部分鹵代,Arom為被R8、R9、R10和R11取代的單環(huán)或雙環(huán)芳基,選自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、異噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和異喹啉基,其中R8為氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-鏈烯氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、鹵素、羥基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、一或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-
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摘要
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本發(fā)明涉及確定的式1的咪唑并吡啶,其中取代基和符號(hào)的含意如說明書中所述。該化合物具有胃分泌抑制特性。
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國際公布
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2002-05-02 WO2002/034749 英
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