| 公開(公告)號(hào) | CN1240698C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200310108671.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.12 |
| 專利名稱 | 制備異黃酮類化合物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D311/36(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D311/36(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳純鑫;戴立言;陳英奇;翁志學(xué) |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)玉古路20號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 韓介梅 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備結(jié)構(gòu)通式(I)的異黃酮類化合物的方法式中：R2＝OH，OR；R1，R3＝H，OH，OR，R為四個(gè)碳及四個(gè)碳以下的低級(jí)烷烴，其特征是包括以下步驟：第一步將1，3，5-三烷氧基苯或1，3-二烷氧基苯與對(duì)烷氧基苯乙腈或苯乙腈或?qū)αu基苯乙腈放入反應(yīng)器，加入醚或呋喃或芳烴有機(jī)溶劑，在ZnCl2的催化下，通入氯化氫氣體，進(jìn)行苯環(huán)上的親電取代反應(yīng)，然后在相轉(zhuǎn)移催化劑作用下，水解生成相應(yīng)的脫氧安息香；或?qū)?，3，5-三烷氧基苯或1，3-二烷氧基苯與苯乙酰氯或其烷氧基衍生物或羥基衍生物在AlCl3催化劑存在下，在鹵代烴溶劑中反應(yīng)，直接生成相應(yīng)的脫氧安息香；第二步將脫氧安息香放入鹵代烴溶劑中，加入AlCl3，AlCl3的用量為脫氧安息香用量的0.5-5當(dāng)量，生成相應(yīng)的2-羥基脫氧安息香；第三步將2-羥基脫氧安息香與增碳試劑倒入反應(yīng)溶劑中，在催化劑作用下，進(jìn)行增碳關(guān)環(huán)反應(yīng)，反應(yīng)溫度為60-160℃，生成烷氧基異黃酮；第四步在烷氧基異黃酮中加入氫溴酸進(jìn)行脫烷基反應(yīng)，脫去烷基得到異黃酮類化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了制備結(jié)構(gòu)通式(I)的異黃酮類化合物的新方法，該方法包括以下步驟：第一步赫氏(Hoesch)反應(yīng)生成相應(yīng)的脫氧安息香；第二步脫烷生成相應(yīng)的2-羥基脫氧安息香；第三步增碳關(guān)環(huán)反應(yīng)，生成烷氧基異黃酮；第四步脫烷基反應(yīng)，得到異黃酮類化合物。本發(fā)明方法克服了原有工藝的不穩(wěn)定性，適合工業(yè)化生產(chǎn)。式中：R2＝OH，OR；R1，R3＝H，OH，OR，R為四個(gè)碳及四個(gè)碳以下的低級(jí)烷烴。 |
| 國(guó)際公布 |
