公開(公告)號
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CN1723212A
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公開(公告)日
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2006.01.18
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申請(專利)號
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CN200380105711.5
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申請日期
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2003.11.28
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專利名稱
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新型芳族氟代糖苷衍生物、包含所說化合物的藥品以及其應(yīng)用
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主分類號
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C07H15/203(2006.01)I
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分類號
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C07H15/203(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.12.12 DE 10258007.3
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申請(專利權(quán))人
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安萬特醫(yī)藥德國有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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W·弗里克;H·格隆比克;W·克拉默;H·霍耶爾;H·布魯莫霍普;O·普來登伯格
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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2003-11-28 PCT/EP2003/013454
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進入國家日期
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2005.06.10
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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式I的化合物以及其可藥用的鹽其中:R1、R2是OH、F或H,或R1和R2=F,但下面三種組合除外:R1=F,R2=OH;R1=OH,R2=F以及R1、R2=OH;R3是OH或F,其中R1、R2、R3中至少有一個必需是F;A是O、NH、CH2、S或一個鍵;R4、R5、R6是氫、F、Cl、Br、I、OH、NO2、CN、COOH、CO(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、HO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基、苯基、芐基,其中烷基、烷氧基、鏈烯基和炔基中的一個、一個以上或所有氫都可以被氟代替;SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,并且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基或NH2取代最多兩次;NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-;⒈交、O-(CH2)o-苯基,其中o是0-6,其中苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代1至3次;B是(C0-C15)-鏈烷烴二價基,所說鏈烷烴二價基中的一個或多個C原子可以彼此獨立地被-O-、-(C=O)-、-CH=CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S=O)-、-(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-或-NH-代替;n是0至4的數(shù)字;Cyc1是3至7-元飽和、部分飽和或不飽和環(huán),其中1個C原子可以被O、N或S代替;R7、R8、R9是氫、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C6)-烷基-OH、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基,其中烷基中的一個、一個以上或者所有的氫都可以被氟代替,SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,并且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代最多兩次;NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)o-苯基,其中o可以是0-6,其中苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代1至3次;或R8和R9和攜帶其的C原子一起形成5至7元的飽和、部分或完全不飽和環(huán)Cyc2,所說環(huán)中的1或2個碳原子還可以被N、O或S代替,并且Cyc2環(huán)可以任選地被(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-鏈烯基、(C2-C5)-炔基取代,其中在各種情況中有一個CH2基可以被O代替,或者可以被H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、COO-(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及其中的基團具有預(yù)定義鍵的式(I)的取代的芳族氟代糖苷衍生物、其生理學(xué)可耐受的鹽以及其制備方法。所說的化合物可以以例如抗糖尿病藥的形式被使用。
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國際公布
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2004-06-24 WO2004/052902 德
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