| 公開(公告)號 | CN1235884C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN200310108213.8 |
| 申請日期 | 2003.10.28 |
| 專利名稱 | 取代芐胺三氮唑醇類抗真菌化合物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張萬年;盛春泉;季海濤;宋云龍;姚建忠;余建鑫;楊 松;張 珉;朱 杰 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 丁振英 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種取代芐胺三氮唑醇類化合物，化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為：其中：X基團(tuán)代表羥基或酯基；這里的酯基指甲酸酯基、乙酸酯基、丙酸酯基、異丙酸酯基、叔丁基甲酸酯基、苯甲酸酯基、苯乙酸酯基、N，N-二乙基胺乙基苯甲酸酯基；Y基團(tuán)代表芳環(huán)上的取代基，取代位置可位于鄰、間、對位，可以是單取代，也可以多取代，取代基指：(1)鹵素，為F、Cl、Br、I；(2)脂肪鏈，為甲基、乙基、三氟甲基、叔丁基；M基團(tuán)代表氫或甲基；R基團(tuán)代表(1)苯基或取代苯基；取代苯基苯環(huán)上取代基可位于雜環(huán)的鄰、間、對位，可以是單取代，也可以是多取代，取代基是指；a.F、Cl、Br、I；b.1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基；c.氰基、硝基、、苯甲�；�、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基；(2)1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基；(3)芐基或取代芐基取代芐基苯環(huán)上取代基可位于雜環(huán)的鄰、間、對位，可以是單取代，也可以是多取代，取代基是指；a.F、Cl、Br、I；b.1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基；c.氰基、硝基、、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基；所說的1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基指甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、叔戊基、仲戊基、異戊基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一種新型的三氮唑醇類抗真菌化合物——取代芐胺三氮唑醇類化合物，亦即1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-(2，4-二氟苯基)-3-[N-甲基-N-(4-取代酰胺基)芐胺基]-2-丙醇類化合物和其鹽類以及制備方法。化學(xué)結(jié)構(gòu)通式如下：∴其中：X代表羥基或酯基；Y代表2，4-二氟苯基或2，4-二氯苯基；M代表氫或甲基；R代表(1)苯基或取代苯基；(2)1～5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基；(3)芐基或取代芐基。其鹽類包括鹽酸鹽、氫溴酸鹽和甲烷磺酸鹽。本發(fā)明的氮唑醇類化合物對各種淺部和深部真菌具有很強(qiáng)的抗真菌效果，與現(xiàn)有臨床應(yīng)用的抗真菌藥物相比，具有高效、低毒性、抗真菌譜寬等優(yōu)點(diǎn)，可用于制備新的抗真菌藥物。 |
| 國際公布 |
