| 公開(公告)號(hào) | CN1930121A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580007622.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.28 |
| 專利名稱 | 取代的雜芳基-與苯基-氨磺酰基化合物 |
| 主分類號(hào) | C07C311/21(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C311/21(2006.01)I;C07C323/49(2006.01)I;C07C311/44(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;C07D285/00(2006.01)I;C07D263/54(2006.01)I;C07D277/62(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I;C07D333/58(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.10 US 60/552,114;2004.12.16 US 11/012,139 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 恩尼斯特·濱中誠(chéng)一;瑪庫斯·尤吉尼·小克里 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-28 PCT/IB2005/000526 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物 式1 或者所述化合物的前體藥物，或者所述化合物或前體藥物的藥學(xué)上可接受的鹽，其中 Q是碳； 每一R1獨(dú)立地是氫、鹵代基、可選被一個(gè)或多個(gè)鹵代基或(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C5)烷基、可選被一個(gè)至十一個(gè)鹵代基取代的(C1-C5)烷氧基、可選被一個(gè)或多個(gè)鹵代基取代的(C1-C5)烷硫基，或者R1與兩個(gè)相鄰的碳原子聯(lián)合構(gòu)成C5-C6稠合的、完全飽和、部分不飽和或完全不飽和的五或六元碳環(huán)，其中該碳鏈中的每一碳可以可選地被一個(gè)選自氧和硫的雜原子所代替； R2是氫或者可選被(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C5)烷基； X是-COOR4、-O-(CR32)-COOR4、-S-(CR32)-COOR4、-CH2-(CR5w)-COOR4、1H-四唑-5-基-E-或噻唑烷二酮-5-基-G-；其中w是0、1或2；E是(CH2)r，r是0、1、2或3；G是(CH2)s或亞甲基，s是0或1； 每一R3獨(dú)立地是氫、可選被一個(gè)至九個(gè)鹵代基或者被可選被一個(gè)或多個(gè)鹵代基取代的(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C4)烷基，或者R3與它所連接的碳構(gòu)成3、4、5或6元碳環(huán)； R4是H、(C1-C4)烷基、芐基或?qū)ο趸S基； 每一R5獨(dú)立地是氫、可選被一個(gè)至九個(gè)鹵代基或者被(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C4)烷基、可選被一個(gè)至九個(gè)鹵代基取代的(C1-C4)烷氧基、可選被一個(gè)至九個(gè)鹵代基或者被(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C4)烷硫基，或者R5與它所連接的碳構(gòu)成3、4、5或6元碳環(huán)，其中5-或6-元環(huán)的任意碳可以被氧原子代替； Ar1是苯基或者與選自如下的成員稠合的苯基：噻唑基、呋喃基、唑基、吡啶、嘧啶、苯基或噻吩基，其中Ar1可選地被下列基團(tuán)獨(dú)立地單-、二-或三-取代：鹵代基、可選被一個(gè)至九個(gè)鹵代基取代的(C1-C3)烷基、可選被一個(gè)至九個(gè)鹵代基取代的(C1-C3)烷氧基或者可選被一個(gè)至九個(gè)鹵代基取代的(C1-C3)烷硫基； B是一條鍵、CO、(CY2)n、CYOH、CY＝CY、-L-(CY2)n-、-(CY2)n-L-、-L-(CY2)2-L-、NY-OC-、-CONY-、-SO2NY-、-NY-SO2-，其中每一L獨(dú)立地是O、S、SO或SO2，每一Y獨(dú)立地是氫或(C1-C3)烷基，n是0、1、2或3； Ar2是一條鍵、苯基、苯氧基芐基、苯氧基苯基、芐氧基苯基、芐氧基芐基、嘧啶基、吡啶基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噻二唑基、唑基、二唑基或者與選自如下的環(huán)稠合的苯基：苯基、嘧啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、唑基、吡唑基和咪唑基； 每一J獨(dú)立地是氫、羥基、鹵代基、可選被一個(gè)至十一個(gè)鹵代基取代的(C1-C8)烷基、可選被一個(gè)至十一個(gè)鹵代基取代的(C1-C8)烷氧基、可選被一個(gè)至十一個(gè)鹵代基取代的(C1-C8)烷硫基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷硫基或者可選被一個(gè)至四個(gè)選自如下的取代基取代的苯基：鹵代基、可選被一個(gè)至五個(gè)鹵代基取代的(C1-C3)烷基、可選被一個(gè)至五個(gè)鹵代基取代的(C1-C3)烷氧基、可選被一個(gè)至五個(gè)鹵代基取代的(C1-C3)烷硫基； p和q各自獨(dú)立地是0、1、2或3； 其條件是： a)如果Ar1是苯基，B是一條鍵，Ar2是一條鍵或苯基，X是-COOH，那么q不是0，J不是氫、鹵代基、(C1-C8)烷基或未取代的苯基； b)如果Ar1是苯基，B不是一條鍵，Ar2是苯基，X是-COOR4，那么B連接在Ar1上NR2對(duì)位； c)如果B是O、S、SO、NH、CO、CH2或SO2，那么R1不是H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的雜芳基-與苯基-氨磺�；衔铩⒑羞@類化合物的藥物組合物和這類化合物作為過氧化物酶體增殖活化受體(PPAR)激動(dòng)劑的用途，PPARα活化劑，含有這類化合物的藥物組合物和這類化合物升高某些血漿脂質(zhì)水平、包括高密度脂蛋白-膽固醇和降低某些其他血漿脂質(zhì)水平、例如LDL-膽固醇和甘油三酯的用途，因此治療哺乳動(dòng)物、包括人類因低水平HDL-膽固醇和/或高水平LDL-膽固醇和甘油三酯而化的疾病，例如動(dòng)脈粥樣硬化和心血管疾病。這些化合物也可用于治療反芻動(dòng)物負(fù)能量平衡(NEB)和有關(guān)疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-06 WO2005/092845 英 |
