| 公開(公告)號(hào) | CN1714070A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380103892.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.20 |
| 專利名稱 | 維生素D受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號(hào) | C07C59/90 |
| 分類號(hào) | C07C59/90;C07C62/24;C07C69/78;C07C235/34;C07C311/50;C07C317/28;C07D257/06;C07D277/34;A61K31/12;A61K31/165;A61K31/18;A61K31/19;A61K31/192;A61K31/235;A61K31/41;A61K31/426 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.22 US 60/429,041 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·E·比內(nèi)爾;R·P·加耶夫斯基;C·D·瓊斯;陸建良;馬天偉;S·納戈泊爾;余迎廣 |
| 地址 | 美國(guó)印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-20 PCT/US2003/035055 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I所示的化合物或其可藥用鹽或前藥衍生物：其中；R和R’獨(dú)立地是C1-C5烷基、C1-C5氟烷基，或者R和R’一起形成取代或未取代的、飽和或不飽和的含有3至8個(gè)碳原子的碳環(huán)；R1和R2獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C5烷基、C1-C5氟烷基、-O-C1-C5烷基、-S-C1-C5烷基、-O-C1-C5氟烷基、-CN、-NO2、乙�；�、-S-C1-C5氟烷基、C2-C5鏈烯基、C3-C5環(huán)烷基和C3-C5環(huán)烯基；ZB是下式所示的基團(tuán)：其中-(L1)、-(L2)-和-(L3)-是彼此獨(dú)立地選自下列的二價(jià)連接基團(tuán)：鍵，-(CH2)m-O-，-(CH2)m-S-，-(CH2)m-CH＝CH-，和-(CH2)m-C≡C-，其中m是0、1或2，各R40獨(dú)立地是氫、C1-C5烷基或C1-C5氟烷基；RB是支鏈的C3-C5烷基；ZC是選自下列的碳原子連接的基團(tuán)：-CO2H，-CO2Me，-CO2Et，-C(O)CH2S(O)Me，-C(O)CH2S(O)Et，-C(O)CH2S(O)2Me，-C(O)CH2S(O)2Et，-C(O)CH2CH2S(O)Me，-C(O)CH2CH2S(O)Et，-C(O)CH2CH2S(O)2Me，-C(O)CH2CH2S(O)2Et，-C(O)CH(Me)CH2CO2H，-C(O)CH(Me)CH2CO2Me，-C(O)CH(Me)CH2CO2Et，-C(O)CH(Me)CH2CO2iPr，-C(O)CH(Me)CH2CO2tBu，-C(O)CH(Me)CH(Me)CO2H，-C(O)CH(Me)CH(Me)CO2Me，-C(O)CH(Me)CH(Me)CO2Et，-C(O)CH(Me)CH(Me)CO2iPr，-C(O)CH(Me)CH(Me)CO2tBu，-C(O)CH(Me)C(Me)2CO2H，-C(O)CH(Me)C(Me)2CO2Me，-C(O)CH(Me)C(Me)2CO2Et，-C(O)CH(Me)C(Me)2CO2iPr，-C(O)CH(Me)C(Me)2CO2tBu，-C(O)CH(Me)CH(Et)CO2H，-C(O)CH(Me)CH(Et)CO2Me，-C(O)CH(Me)CH(Et)CO2Et，-C(O)CH(Me)CH(Et)CO2iPr，-C(O)CH(Me)CH(Et)CO2tBu，-C(O)C(O)OH，-C(O)C(O)NH2，-C(O)C(O)NHMe，-C(O)C(O)NMe2，-C(O)NH2，-C(O)NMe2，-C(O)NH-CH2-C(O)OH，-C(O)NH-CH2-C(O)OMe，-C(O)NH-CH2-C(O)OEt，-C(O)NH-CH2-C(O)OiPr，-C(O)NH-CH2-C(O)OtBu，-C(O)NH-CH(Me)-C(O)OH，-C(O)NH-CH(Me)-C(O)OMe，-C(O)NH-CH(Me)-C(O)OEt，-C(O)NH-CH(Me)-C(O)iPr，-C(O)NH-CH(Me)-C(O)tBu，-C(O)NH-CH(Et)-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)OMe，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)OEt，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)iPr，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)tBu，-C(O)NH-CMe(Et)-C(O)OH，-C(O)NH-CH(F)-C(O)OH，-C(O)NH-CH(CF3)-C(O)OH，-C(O)NH-CH(OH)-C(O)OH，-C(O)NH-CH(環(huán)丙基)-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)2-C(O)OH，-C(O)NH-CF(Me)-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)(CF3)-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)(OH)-C(O)OH，-C(O)NH-C(Me)(環(huán)丙基)CO2H-C(O)NMe-CH2-C(O)OH，-C(O)NMe-CH2-C(O)OMe，-C(O)NMe-CH2-C(O)OEt，-C(O)NMe-CH2-C(O)OiPr，C(O)NMe-CH2-C(O)tBu，-C(O)NMe-CH2-C(O)OH，-C(O)NMe-CH(Me)-C(O)OH，-C(O)NMe-CH(F)-C(O)OH，-C(O)NMe-CH(CF3)-C(O)OH，-C(O)NMe-CH(OH)-C(O)OH，-C(O)NMe-CH(環(huán)丙基)-C(O)OH，-C(O)NMe-C(Me)2-C(O)OH，-C(O)NMe-CF(Me)-C(O)OH，-C(O)NMe-C(Me)(CF3)-C(O)OH，-C(O)NMe-C(Me)(OH)-C(O)OH，-C(O)NMe-C(Me)(環(huán)丙基)-C(O)OH，-C(O)NHS(O)Me，-C(O)NHSO2Me，-C(O)-NH-5-四唑基，-C(O)NHS(O)Me，-C(O)NHS(O)Et，-C(O)NHSO2Me，-C(O)NHSO2Et，-C(O)NHS(O)iPr，-C(O)NHSO2iPr，-C(O)NHS(O)tBu，-C(O)NHSO2tBu，-C(O)NHCH2S(O)Me，-C(O)NHCH2S(O)Et，-C(O)NHCH2SO2Me，-C(O)NHCH2SO2Et，-C(O)NHCH2CH2S(O)Me，-C(O)NHCH2CH2S(O)Et，-C(O)NHCH2CH2SO2Me，-C(O)NHCH2CH2SO2Et，-C(O)N(Me)S(O)Me，-C(O)N(Me)SO2Me，-C(O)-N(Me)-5-四唑基，-C(O)N(Me)S(O)Me，-C(O)N(Me)S(O)Et，-C(O)N(Me)SO2Me，-C(O)N(Me)SO2Et，-C(O)N(Me)S(O)iPr，-C(O)N(Me))SO2iPr，-C(O)N(Me))S(O)tBu，-C(O)N(Me)SO2tBu，-C(O)N(Me)CH2S(O)Me，-C(O)N(Me)CH2S(O)Et，-C(O)N(Me)CH2SO2Me，-C(O)N(Me)CH2SO2Et，-C(O)N(Me)CH2CH2S(O)Me，-C(O)N(Me)CH2CH2S(O)Et，-C(O)N(Me)CH2CH2SO2Me，-C(O)N(Me)CH2CH2SO2Et，-CH2CO2H，-CH2-5-四唑基，-CH2CO2Me，-CH2CO2Et，-CH2NHS(O)Me，-CH2NHS(O)Et，-CH2NHSO2Me，-CH2NHSO2Et，-CH2NHS(O)iPr，-CH2NHSO2iPr，-CH2NHS(O)tBu，-CH2NHSO2tBu，-CH2NHCH2CH2SO2CH3，-CH2NH(CH2CO2H)，-CH2N(C(O)Me)(CH2CO2H)，-CH2-N-吡咯烷-2-酮，-CH2-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-CH2S(O)Me，-CH2S(O)Et，-CH2S(O)2Me，-CH2S(O)2Et，-CH2S(O)iPr，-CH2S(O)2iPr，-CH2S(O)tBu，-CH2S(O)2tBu，-CH2CO2H，CH2C(O)NH2，-CH2C(O)NMe2，-CH2C(O)NHMe，-CH2C(O)-N-吡咯烷，-CH2S(O)2Me，CH2S(O)Me，-CH(OH)CO2H，-CH(OH)C(O)NH2，-CH(OH)C(O)NHMe，-CH(OH)C(O)NMe2，-CH(OH)C(O)NEt2，-CH2CH2CO2H，-CH2CH2CO2Me，-CH2CH2CO2Et，-CH2CH2C(O)NH2，-CH2CH2C(O)NHMe，-CH2CH2C(O)NMe2，-CH2CH2-5-四唑基，-CH2CH2S(O)2Me，-CH2CH2S(O)Me，-CH2CH2S(O)2Et，-CH2CH2S(O)Et，-CH2CH2S(O)iPr，-CH2CH2S(O)2iPr，-CH2CH2S(O)tBu，-CH2CH2S(O)2tBu，-CH2CH2S(O)NH2，-CH2CH2S(O)NHMe，-CH2CH2S(O)NMe2，-CH2CH2S(O)2NH2，-CH2CH2S(O)2NHMe-CH2CH2S(O)2NMe2，-CH2CH2CH2S(O)Me，-CH2CH2CH2S(O)Et，-CH2CH2CH2S(O)2Me，-CH2CH2CH2S(O)2Et，-C(O)OH，-5-四唑基，-1，3， |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有維生素D受體(VDR)調(diào)節(jié)活性的新的非開環(huán)甾族的二芳基化合物，該化合物的高鈣血要低于1α，25-二羥基維生素D3。這些化合物可用于治療骨疾病和牛皮癬。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-10 WO2004/048309 英 |
