公開(公告)號(hào)
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CN1712398A
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公開(公告)日
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2005.12.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410060060.9
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申請(qǐng)日期
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2004.06.25
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專利名稱
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二芳基脒類化合物、其制備方法和其藥物組合物與用途
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主分類號(hào)
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C07D295/125
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分類號(hào)
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C07D295/125;C07D241/04;C07D213/53;C07D213/78;C07D207/335;C07D207/416;C07D333/22;C07D333/38;C07D307/68;C07D307/52;C07C257/10;A61K31/495;A61K31/496;A61K9/00;A61P25/24;A61P25/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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楊光中;王小芳;杜冠華;張建軍;王娜沙;時(shí) 煜;楊 靜;王亞芳
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地址
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100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街一號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐偉杰
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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如通式(I)所示的二芳基脒類化合物、其立體異構(gòu)體及其藥用鹽其中:Ar選自苯環(huán)和碳原子數(shù)5-14個(gè)的芳香雜環(huán),其中雜原子選自一至三個(gè)N,O和/或S;R1選自氫、鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的C1-18的烷基、取代或非取代的C1-18的烷氧基、取代或非取代的C1-18的烷硫基,取代基選自鹵素、羥基、巰基、基、硝基,或R1為其中R7,R8選自氫或C1-6的烷基,或-COOR9,其中R9選自氫或C1-6的烷基,取代或非取代的C3-8脂肪環(huán)基,取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的苯基,取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的定義C5-14雜環(huán)基,其中取代基選自C1-6的的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,R1表示單取代基或多取代基,取代基多個(gè)時(shí)可以是相同或不同的,取代基可以連接在苯環(huán)的各個(gè)不同位置;R1還表示并環(huán)方式取代,并環(huán)方式可以在2,3位,也可以是在3,4位,可以是并苯環(huán),也可以是并五員或六員雜環(huán),也可以是并部分飽和的5~7員碳環(huán),并環(huán)可以被取代或非取代的,取代基選自鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,取代或非取代的C1-18的烷基、取代或非取代的C1-18的烷氧基、取代或非取代的C1-18的烷硫基,其中取代基選自鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基,[R7,R8選自氫或C1-6的烷基],-COOR9[R9選自氫或C1-6的烷基],取代或非取代的脂肪環(huán)基[取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基],取代或非取代的苯基[取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基],取代或非取代的雜環(huán)基[取代基選自C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基,鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基],R1表示單取代基或多取代基,取代基多個(gè)時(shí)可以是相同或不同的,取代基可以連接在并環(huán)的各個(gè)不同位置;R2選自氫、羥基、巰基、鹵素、硝基、氰基、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、C1-6的烷硫基、非取代的氨基、C1-6的烷基取代的氨基、胺磺;、磺酸甲酯基,但不包括羧基、硫代羧基、羧酸酯、硫代羧酸酯、酰胺和硫代酰胺;R2表示的取代基數(shù)目可以是一個(gè),也可以兩個(gè)或兩個(gè)以上,當(dāng)取代基數(shù)目是兩個(gè)或兩個(gè)以上時(shí)可以是相同或不同的,可以連接在芳環(huán)的不同位置上;R3選自氫、C1-6的烷基,R3表示的取代基數(shù)目的數(shù)目可以是一個(gè)取代基,也可以兩個(gè)或兩個(gè)以上,可以在哌嗪環(huán)上的不同位置;R4,選自氫或C1-6的烷基;兩個(gè)取代的芳香環(huán)可以處于C=N的同一側(cè)或異側(cè)。
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摘要
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本發(fā)明公開了一類新結(jié)構(gòu)的取代二芳基脒類化合物及其可藥用酸的鹽,這類化合物及其可藥用酸的鹽的制備和純化方法,含有它們的藥物組合物。這類化合物具有5-羥色胺再攝取抑制活性,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示了強(qiáng)的抗抑郁作用,可以用于治療抑郁癥,也可以用于治療與體內(nèi)5-羥色胺有關(guān)的其它精神神經(jīng)系統(tǒng)疾病。
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國(guó)際公布
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