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6-{4-[4-(1H-吲哚-2-磺酰基)-哌嗪-1-羰基-苯基]}噠嗪-3-酮的新衍生物

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/E·布拉特;Y·陳;K·格蘭貝里;I·尼爾松
公開(公告)號 CN1905883A  
公開(公告)日 2007.01.31  
申請(專利)號 CN200580001963.2  
申請日期 2005.01.05  
專利名稱 6-{4-[4-(1H-吲哚-2-磺;)-哌嗪-1-羰基-苯基]}噠嗪-3-酮的新衍生物  
主分類號 A61K31/501(2006.01)I  
分類號 A61K31/501(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.1.8 SE 0400014-7  
申請(專利權)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設計)人 E·布拉特;Y·陳;K·格蘭貝里;I·尼爾松  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-01-05 PCT/SE2005/000011  
進入國家日期 2006.07.05  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;梁 謀  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 式(I)的化合物 其中,R2是氨基,基團OR4或基團-Y-R5,其中 R4是氫或C1-4烷基, Y是C1-4亞烷基, R5是氫、鹵素、羥基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧基C1-2烷氧基C1-4或基團NR7R8, 其中,R7和R8各自獨立地選自氫、C1-2烷基、羥基C1-2烷基或烷氧基C1-2烷基、或R7和R8和與它們相連的氮原子結合在一起形成飽和的5-6員雜環(huán),該雜環(huán)任選含有其它的雜原子; n是1或2,每一個R1各自獨立地選自鹵素、鹵素C1-2烷基、羥基、氧代、氨基、C1-2烷基氨基或二C1-2烷基氨基; 及其藥學可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的雜環(huán)衍生物,其中,R2是氨基,基團OR4或基團-Y-R5,其中R4是氫或C1-4烷基,Y是C1-4亞烷基,R5是氫、鹵素、羥基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧基C1-2烷氧基C1-4或基團NR7R8,其中,R7和R8各自獨立地選自氫、C1-2烷基、羥基C1-2烷基或烷氧基C1-2烷基、或R7和R8與和它們相連的氮原子結合在一起形成飽和的5-6員雜環(huán),該雜環(huán)任選含有其它的雜原子;n是1或2,每一個R1各自獨立地選自鹵素、鹵素C1-2烷基、羥基、氧代、氨基、C1-2烷基氨基或二C1-2烷基氨基;或其藥學可接受的鹽。這些化合物具有抗血栓和抗凝血性質,并因此用于治療人或動物的方法中。本發(fā)明還涉及制備這些雜環(huán)衍生物的方法,涉及含有它們的藥物組合物以及它們在制備產生抗血栓或抗凝血作用的藥物中的用途。  
國際公布 2005-07-21 WO2005/065688 英  
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