| 公開(公告)號(hào) | CN1234347C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00813321.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.08.31 |
| 專利名稱 | 抗病毒組合物 |
| 主分類號(hào) | A61K9/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.9.24 EP 99203128.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·維雷克;L·貝爾特 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2000-08-31 PCT/EP2000/008522 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.03.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹 雯;鐘守期 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由固體分散體組成的用于治療HIV感染的顆粒物，其含有：(a)下式化合物、其N-氧化物、藥用加成鹽或立體化學(xué)的異構(gòu)體形式：其中Y是CR5或N；A是CH；n是1；Q是-NR1R2，或是在Y是CR5時(shí)Q是氫；R1和R2各自獨(dú)立地選自氫，羥基，C1-4烷基，C1-4烷基羰基，苯基，其中前述的每個(gè)C1-4烷基任選地和單獨(dú)地被一或二個(gè)各自獨(dú)立地選自下述的取代基取代：羥基、氰基、C1-4烷氧基，羥基C1-4烷氧基，苯基和吡咯烷基，其中所述吡咯烷基任選被氧代基取代；R3是氫或C1-4烷基；每個(gè)R4獨(dú)立地是鹵素，C1-4烷基，氰基，氨基羰基，或在Y是CR5時(shí)R4表示被氰基或氨基羰基取代的C1-4烷基；R5是氫或C1-4烷基；L是-X1-R6或-X2-Alk-R7，其中R6和R7是苯基或被一、二或三個(gè)各自獨(dú)立地選自下述取代基的基團(tuán)取代的苯基：鹵素，羥基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基羰基，甲�；杌�，硝基和三氟甲基；或當(dāng)Y是CR5時(shí)，代表R6的苯基被三鹵代甲氧基取代；或在Y是N時(shí)，R6選自茚滿基，所述的茚滿基被一或兩個(gè)各自獨(dú)立地選自C1-4烷基或C1-4烷基羰基的取代基取代；或當(dāng)Y是CH時(shí)，L是被一或二個(gè)鹵素原子取代的芐基；X1是-NR3-，-O-，-S-；X2是-NR3-；Alk是C1-4鏈烷二基；或下式化合物，其N-氧化物、藥用加成鹽或立體化學(xué)的異構(gòu)體形式：其中-b1＝b2-C(R2a)＝b3-b4＝表示下式的二價(jià)基團(tuán)：-CH＝CH-C(R2a)＝CH-CH＝(b-1)；q是0或2；R1是氫或C1-6烷基羰基；R2a是氰基或氨基羰基；每個(gè)R2獨(dú)立地是C1-4烷基；L是-X-R3，其中R3是苯基，其中所述的苯基任選被一、二或三個(gè)獨(dú)立地選自C1-6烷基，鹵素，氰基和氨基羰基的取代基取代；和X是-NR1，-O-或-S-；Q表示氫，鹵素，或-NR4R5；和R4和R5各自獨(dú)立地選自氫或C1-4烷基；Y表示鹵素，氰基或硝基；或下式化合物，其N-氧化物、藥用加成鹽或立體化學(xué)的異構(gòu)體形式：其中-a1＝a2-a3＝a4-表示下述二價(jià)基團(tuán)：-CH＝CH-CH＝CH-(a-1)；n是1；R1是氫；R2是氰基或氨基羰基；L是-X-R3，其中R3是苯基，其中所述苯基被一、二或三個(gè)獨(dú)立地選自C1-4烷基和鹵素的取代基任選取代；和X是-NH-，-O-，-S-；條件是不包括下述化合物，其中：*L是-X＝R3，X是-NH-；R1是氫；-a1＝a2-a3＝a4-表示式(a-1)的二價(jià)基團(tuán)；n是1，和R2選自氯和氰基，和R3是苯基，被一個(gè)選自下述的取代基任選取代：氯和甲基；和(b)一種或多種藥學(xué)上可接受的水溶性聚合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抗病毒化合物的藥物組合物，該組合物可施用于患有病毒感染的哺乳動(dòng)物，特別是人。這些組合物含有顆粒物，該顆粒物是通過熔融擠出含有一種或多種抗病毒化合物和一種或多種適當(dāng)?shù)乃苄跃酆衔锏幕旌衔�，然后研磨所述的熔融擠出混合物而獲得的。 |
| 國際公布 | 2001-04-05 WO2001/022938 英 |
