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新的咪唑并三嗪酮類化合物及其應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 拜爾公司/U·尼維納;M·埃斯一薩耶德;T·拉姆佩;H·哈寧;G·施密德特;K·-H·施勒默;E·比肖夫;K·德姆波夫斯基;E·佩爾茨博恩
公開(公告)號 CN1234708C  
公開(公告)日 2006.01.04  
申請(專利)號 CN01805924.4  
申請日期 2001.02.20  
專利名稱 新的咪唑并三嗪酮類化合物及其應(yīng)用  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)N;A61P15/10(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.2 DE 10010067.8  
申請(專利權(quán))人 拜爾公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 U·尼維納;M·埃斯一薩耶德;T·拉姆佩;H·哈寧;G·施密德特;K·-H·施勒默;E·比肖夫;K·德姆波夫斯基;E·佩爾茨博恩  
地址 德國萊沃庫森  
頒證日  
國際申請 2001-02-20 PCT/EP2001/001871  
進入國家日期 2002.08.30  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;邰 紅  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 下面通式(I)的咪唑并三嗪酮類化合物和其互變異構(gòu)體及其可藥用鹽和水合物其中R1代表(C1-C6)-烷基,R2代表(C3-C8)-環(huán)烷基或者(C1-C12)-烷基,R3代表(C1-C6)-烷基,R4代表下式的基團-NH-SO2-R5或其中R5、R6和R7相同或不同并且表示乙烯基或者(C1-C6)-烷基,其任選被三氟甲基、鹵素、(C1-C6)-烷氧基或者被下式基團相同或不同地至多三取代或其中R8為氫或者(C1-C4)-烷基,或者R5、R6和/或R7表示(C6-C12)-芳基,其任選被鹵素、三氟甲基、硝基、氰基、羧基、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧基相同或不同地至多三取代或者R5為喹啉基或者具有至多3個選自S、N和/或O的雜原子的芳族或者飽和的5元-6元雜環(huán),其可任選被鹵素或者被(C1-C6)-烷基相同或不同地至多三取代,在N-官能的情況下所述取代也經(jīng)過該官能團,或者R5為下式的基團或-NR9R10,其中R9和R10相同或不同并且為氫、(C1-C6)-烷基或者苯基,或者R4為羧基或者表示下式的基團-CO-R13或-O-R14,其中R11和R12相同或不同并且表示氫或者(C1-C4)-烷基,R13表示(C1-C6)-烷基,R14表示(C1-C6)-烷基,其任選被羥基、苯基或者被基團-NR15R16相同或不同地至多三取代,其中R15和R16相同或不同并且表示氫、苯基或者(C1-C4)-烷基,其本身可被苯基取代,或者R4表示式-NH-CO-NR17R18的基團其中R17和R18相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基,其任選被羥基或者下式的基團取代或-NR19R20,其中R19和R20相同或不同并且表示氫、苯基或者(C1-C6)-烷基或者R17和R18與和它們連接的氮原子一起形成下式的雜環(huán)或其中R21代表氫或者(C1-C6)-烷基,a代表1或者2,R22代表羥基或者(C1-C6)-烷基,其任選被羥基取代,或者R17和/或R18代表(C6-C12)-芳基,其任選被鹵素、三氟乙基或者被-SCF3取代或者R17表示氫和R18表示式-SO2-R23的基團,其中R23表示(C1-C6)-烷基或者(C6-C12)-芳基,其任選被鹵素取代,或者表示下式的基團或或者R4表示下式的基團-NH-CO-R24其中R24表示下式的基團其中R25和R26相同或不同并且表示氫、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧基羰基,或者R24表示(C1-C6)-烷基,其任選被(C6-C12)-芳基取代,所述芳基本身可被羥基或者(C1-C6)-烷氧基取代或者(C1-C6)-烷基任選被基團-(SO2)b-R27取代,其中b表示0或者1,和R27表示下式的基團或或者R4表示(C1-C12)-烷基,其任選被羥基、疊氮基、苯基或者被基團-NR28R29、-O-CO-R30或者-P(O){O[(C1-C6)-烷基]}2相同或不同地至多三取代,其中R28和R29相同或不同并且表示氫、苯基或者(C1-C6)-烷基,其任選被羥基、(C1-C6)-烷氧基或者苯基取代,或者R28和R29與和它們連接的氮原子一起形成下式的雜環(huán)或其中R31和R32相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基R33表示(C1-C6)-烷基、芐基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、羧基、吡啶基、嘧啶基或者苯基,其任選被(C1-C6)-烷氧基取代,和R30表示(C1-C6)-烷基,或者(C1-C12)-烷基任選被三唑基取代,其本身可被鹵素、苯基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、(C1-C6)-烷氧基羰基、氨基羰基或者被(C1-C6)-烷基相同或不同地至多二取代,其中(C1-C6)-烷基可任選被羥基、(C1-C6)-烷氧基或者被基團NR34R35或者-O-CO-R36取代,其中R34和R35相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基,R36表示(C1-C6)-烷基,或者R4表示基團-CO-R37,其中R37表示下式的基團-CH2-CN,-(CH2)C-NR39R40或-CH2-P(O)(OR41)(OR42),其中R38表示氫或者(C1-C6)-烷基,c表示0或者1,R39和R40相同或不同并且表示氫或者(C1-C6)-烷基,其任選被羥基取代,R41和R42相同或不同并且表示(C1-C6)-烷基,或者R4表示具有至多3個選自S、N和/或O的雜原子的5-元雜環(huán),其可任選被鹵素、三氟甲基或者被苯基相同或不同地至多三取代,在N-官能的情況下也經(jīng)該N原子取代,所述苯基本身可被鹵素或者三氟甲基一或多取代,和/或任選被(C3-C6)-環(huán)烷基、吡咯基或者被(C1-C12)-烷基取代,(C1-C12)-烷基本身可被氰基、三氟甲基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷氧基、氨基或者被苯基或者硝基取代的苯基取代,和/或可任選被下列基團取代:-NR43R44、-NH-CO-CO-R45、-NH-CO-R46、-NH-CO-CH2-R47、-CO-R48或者其中R43和R44相同或不同并且表示氫、芐基、(C1-C6)-烷基或者苯基,其任選被鹵素或者三氟甲基取代,R45表示(C1-C6)-烷氧基,R46表示(C1-C6)-烷基或者苯基,R47表示羥基、(C1-C6)-烷氧基或者基團-O-CO-R49,其中R49表示(C1-C4)-烷基R48表示基團-CH2-CN或者苯基,其任選被鹵素、三氟甲基或者(C1-C6)-烷氧基取代。  
摘要 本發(fā)明公開了通式(I)的新的咪唑并三嗪酮類化合物、其制備方法和其藥物用途。  
國際公布 2001-09-07 WO2001/064677 德  
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