| 公開(公告)號 | CN1886130A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480034900.2 |
| 申請日期 | 2004.11.03 |
| 專利名稱 | 2-硫雜-二苯并[e,h]薁在制備治療和預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和障礙的藥物制劑中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/381(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/381(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)N;A61K31/00(2006.01)N;A61P25/18(2006.01)N;A61P25/22(2006.01)N;A61P25/06(2006.01)N;A61P25/28(2006.01)N;A61P25/30(2006.01)N;A61P25/00(2006.01)N;A61P15/00(2006.01)N;A61P25/24(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.3 HR P20030885A |
| 申請(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·梅爾切普;M·梅希奇;D·佩希奇;I·奧齊梅奇蘭代克;B·赫爾瓦西奇;B·斯塔尼奇 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-03 PCT/HR2004/000042 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物其中 X表示CH2或選自O(shè)、S、S(＝O)、S(＝O)2和NRa的雜原子，其中，Ra是氫或選自C1-C3-烷基、C1-C3-烷�；1-C7-烷氧羰基、C7-C10-芳基烷氧羰基、C6-C10-芳�；7-C10-芳烷基、C3-C7-烷基甲硅烷基和C5-C10-烷基甲硅烷基烷氧烷基的取代基； Y和Z各自獨(dú)立地表示一個(gè)或多個(gè)與任何可用碳原子相連的相同或不同的取代基，它們選自下列基團(tuán)：氫、氟、氯、溴、C1-C4-烷基、C2-C4-鏈烯基、C2-C4-炔基、三氟甲基、鹵代-C1-C4-烷基、羥基、C1-C4-烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4-烷�；�、氨基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、巰基、C1-C4-烷硫基、磺�；�、C1-C4-烷基磺�；�、亞磺酰基、C1-C4-烷基亞磺酰基、羧基、C1-C4-烷氧羰基、氰基和硝基； R1表示氫，鹵素，任選被一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)或更多個(gè)選自下列的基團(tuán)的取代基取代的C1-C7-烷基：鹵原子、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺�；喕酋；虲1-C4烷基亞磺�；蝗芜x被一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)或更多個(gè)鹵原子取代的C2-C7鏈烯基；C2-C7炔基，具有6-10個(gè)碳原子和可變動雙鍵的單環(huán)或雙環(huán)芳基，且所述基團(tuán)可以任選被一個(gè)或兩個(gè)選自以下基團(tuán)的取代基取代：氟、氯、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺�；1-C4烷基磺�；�、亞磺�；1-C4烷基亞磺�；�，且可以經(jīng)由直接鍵或經(jīng)由C1-C4亞烷基通過任何可用碳原子與分子的剩余部分相連；具有以下含義的單環(huán)或雙環(huán)雜芳基：含有4-12個(gè)碳原子的單環(huán)或雙環(huán)芳香和部分芳香基團(tuán)，且它們中的至少一個(gè)是選自O(shè)、S和N的雜原子，其中，可用的碳或氮代表所述基團(tuán)經(jīng)由直接鍵或經(jīng)由C1-C4亞烷基與分子剩余部分的結(jié)合部位，且其中所述雜芳基可以任選被下列基團(tuán)取代：氟、氯、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亞磺酰基或C1-C4烷基亞磺�；�；五元或六元完全飽和或部分不飽和的雜環(huán)基團(tuán)，其包含至少一個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子，其中，碳或氮代表所述基團(tuán)經(jīng)由直接鍵或經(jīng)由C1-C4亞烷基與分子剩余部分的結(jié)合部位，且其中，所述雜環(huán)可以任選被下列基團(tuán)取代：氟、氯、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亞磺�；駽1-C4烷基亞磺酰基；羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔基、C1-C7烷氧基、巰基、硫代-C2-C7鏈烯基、硫代-C2-C7炔基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7烷基)氨基、N，N-二-(C1-C7烷基)氨基、C1-C7烷氨基、氨基-C2-C7鏈烯基、氨基-C2-C7炔基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷�；�、芳�；�(優(yōu)選苯甲�；�)、氧-C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、C1-C7烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲�；�、N-(C1-C7-烷基)氨基甲�；�、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基甲�；�、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺�；�、亞磺酰基、C1-C7烷基亞磺�；�、硝基， 或式II代表的取代基：其中 R3和R4同時(shí)或各自獨(dú)立地代表氫、C1-C4-烷基、芳基，或與N一起具有以下含義：選自嗎啉-4-基、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基、咪唑-1-基和哌嗪-1-基的雜環(huán)或雜芳基； m和n表示0-3的整數(shù)； Q1和Q2各自獨(dú)立地表示氧、硫或以下基團(tuán)： 其中，取代基 y1和y2各自獨(dú)立地表示氫、鹵素、任選取代的C1-C4-烷基或芳基，其中，任選取代的烷基或芳基具有如上定義的含義，羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷�；�基、C1-C4-烷硫基、磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、亞磺�；1-C4-烷基亞磺�；⑶杌�、硝基，或一起形成羰基或亞氨基； R2代表氫、羧基或烷氧羰基；或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物在制備治療和預(yù)防由生物胺或其它神經(jīng)遞質(zhì)的神經(jīng)化學(xué)物質(zhì)平衡障礙引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、損害和障礙的藥物制劑中的應(yīng)用。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及2-硫雜-二苯并[e，h]薁類化合物及其藥理學(xué)可接受的鹽和溶劑化物在制備治療和預(yù)防由生物胺或其它神經(jīng)遞質(zhì)神經(jīng)化學(xué)物質(zhì)平衡障礙引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病、損害和障礙的藥物制劑中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-05-12 WO2005/041856 英 |
