公開(公告)號(hào)
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CN1232527C
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公開(公告)日
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2005.12.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01811415.6
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申請(qǐng)日期
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2001.05.09
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專利名稱
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用于將氮雜大環(huán)內(nèi)酯的克拉定糖單元的4″位上的羰基官能團(tuán)轉(zhuǎn)化為胺衍生物的方法
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主分類號(hào)
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C07H17/08
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分類號(hào)
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C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.5.30 FR 00/06942
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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梅瑞爾公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·戴諾特;P·利昂;F·勒米特;G·奧東
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地址
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法國(guó)里昂
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-05-09 PCT/FR2001/001398
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2002.12.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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制備通式I化合物的方法,-R是氫原子或任選被取代的C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基或C6-C12芳基磺;,和-R1和R2相同或不同,代表●氫原子,或●任選被一個(gè)或多個(gè)任選被取代的芳基所取代的C1-C10烷基,或任選被取代的C6-C12芳基,所述方法通過(guò)還原胺化通式II的化合物,-R如通式I中所定義,和-P代表氫原子或保護(hù)基,其中所述還原胺化包括:-使所述通式II的化合物與至少一種含氮試劑和一種質(zhì)子惰性的路易斯酸進(jìn)行接觸以形成反應(yīng)介質(zhì),-利用一種還原劑還原所述反應(yīng)介質(zhì),和-當(dāng)P代表保護(hù)基時(shí),將2’位的羥基去保護(hù),所述接觸和還原是處于有利于通式II化合物的4”羰基官能團(tuán)轉(zhuǎn)化為通式I化合物的4”NR1R2基團(tuán)的條件下。
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摘要
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本發(fā)明涉及通過(guò)還原胺化相應(yīng)的(4”)-羰基衍生物制備通式(I)化合物的方法。本發(fā)明的特征在于它包括:在適于轉(zhuǎn)化羰基4”官能團(tuán)的條件下將所述(4”)-羰基衍生物與至少一種含氮試劑和一種路易斯酸接觸;利用還原劑還原所得到的混合物;并且任選地將2’位上的羥基去保護(hù),從而生成所希望得到的通式(I)化合物。
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國(guó)際公布
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2001-12-06 WO2001/092281 法
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