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雙環(huán)N-酰化的咪唑-3-胺和咪唑-5-胺的鹽

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 格呂倫塔爾有限公司/M·格爾拉赫;C·毛爾
公開(公告)號(hào) CN1232520C  
公開(公告)日 2005.12.21  
申請(專利)號(hào) CN01807942.3  
申請日期 2001.04.03  
專利名稱 雙環(huán)N-;倪溥-3-胺和咪唑-5-胺的鹽  
主分類號(hào) C07D471/04  
分類號(hào) C07D471/04;C07D487/04;C07D513/04;A61K31/435;A61K31/495;A61K31/425;A61K31/415;//(C07D471/04,235:00,221:00)(C07D487/04,239:00,235:00)(C07D487/04,241:00,235:00)(C07D487/04,235:00,231:00)(C07D513/04,277:00,235:00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.4.20 DE 10019714.0  
申請(專利權(quán))人 格呂倫塔爾有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·格爾拉赫;C·毛爾  
地址 德國阿興  
頒證日  
國際申請 2001-04-03 PCT/EP2001/003772  
進(jìn)入國家日期 2002.10.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;馬崇德  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的雙環(huán)N-;倪溥-3-胺和咪唑-5-胺的鹽其中:R1代表叔丁基、1,1,3,3-四甲基丁基、(CH2)6CN、環(huán)己基、CH2CO(O甲基)、2,6-二甲基苯基、叔丁基或CH2CH2R,其中R=4-嗎啉代,R2代表氫;CORb,其中Rb代表直鏈或支鏈的C1-C8烷基或C3-C8環(huán)烷基,R3選自:4-乙酰氨基苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-溴-2-氟苯基、5-溴-2-氟苯基、3-溴-4-氟苯基、4-叔丁基苯基、2-氯-4-氟苯基、2-氯-6-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、2,3-二氯苯基、2,4-二氯苯基、3,4-二氯苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、4-己基苯基、3-羥基苯基、2-甲氧基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-硝基苯基、3-苯氧基苯基、4-(1-吡咯烷基)-苯基、2-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲基)苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、3-(4-氯苯氧基)苯基、4-乙酰氧基-3-甲氧基苯基、4-二甲基氨基萘基、2-乙氧基萘基、4-甲氧基萘基、2-(1-(苯磺酰基)-吡咯)、2-(N-甲基吡咯)、2-(N-(3,5-二氯苯基)-吡咯)、2-(1-(4-氯苯基)吡咯)、2-(5-乙酰氧基甲基糠基)、2-(5-甲基糠基)、2-(5-硝基糠基)、2-[5-(3-硝基苯基)糠基]、2-[5-(2-硝基苯基)糠基]、2-(5-溴糠基)、2-[5-(4-氯苯基)糠基]、2-(4,5-二甲基糠基)、2-[5-(2-氯苯基)糠基]、2-(5-乙基糠基)、2-[5-(1,3-二氧雜環(huán)戊烷基糠基]、2-(5-氯噻吩基)、2-(5-甲基噻吩基)、2-(5-乙基噻吩基)、2-(3-甲基噻吩基)、2-(4-溴噻吩基)、2-(5-硝基噻吩基)、5-(2-羧基噻吩基)、2-[4-(苯乙基)-噻吩基]、2-[5-(甲硫基)噻吩基]、2-(3-溴噻吩基)、2-(3-苯氧基噻吩基)、2-(5-溴噻吩基)、甲基、環(huán)己基、苯基、呋喃-2-基、2-吡啶基或2-噻吩基,A為下式的三元環(huán)片段:或選自下式的四元環(huán)片段:其中R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立代表氫、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、氟、氯、溴、CF3、CN、NO2、NHRf,其中Rf代表氫、甲基、乙基、正丙基、正丁基、C(O)CH3或C(O)苯基;SRg,其中Rg代表氫、甲基、乙基、正丙基、正丁基或苯基;ORh,其中Rh代表氫、甲基、乙基、正丙基、正丁基、苯基、C(O)CH3、C(O)苯基、CO(OCH3)或CO(OCH2CH3);CO(ORi)或CH2CO(ORi),其中Ri各自代表甲基、乙基、正丙基、正丁基或苯基,R8代表甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、苯基、2,6-二氯苯基、4-甲氧基苯基、環(huán)己基或2-萘基,并且X代表有機(jī)或無機(jī)酸的陰離子。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的雙環(huán)N-;倪溥-3-胺和咪唑-5-胺的鹽、其與酸的加成產(chǎn)物、其制備方法和包含這些化合物的藥物組合物。  
國際公布 2001-11-01 WO2001/081344 德  
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