| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1231473C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01805131.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.02.16 |
| 專利名稱 | 取代的芳基吡嗪 |
| 主分類號(hào) | C07D241/18 |
| 分類號(hào) | C07D241/18;C07D241/20;C07D241/12;C07D409/04;C07D401/04;C07D403/04;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/4965;A61P25/00;C07D241/52 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.2.16 US 60/182,934;2000.5.22 US 60/206,455 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 尹泰泳;戈 平;雷蒙·F·霍泛斯;S·德隆巴埃爾塔;凱文·J·哈德杰;達(dá)瑞爾·達(dá)爾;C·張 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-02-16 PCT/US2001/005264 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.08.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式所示的化合物或其醫(yī)藥上可接受鹽，其中：R1選自鹵素、C1-4烷基、-O(C1-4烷基)、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、C1-4鹵烷基、三氟甲基及三氟甲氧基；R2選自-XRA及Y，其中-X、RA及Y在下文定義；及R3選自氫、鹵素、G1-4烷基、-O(C1-4烷基)、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)，以及-S(O)n(C1-4烷基)、C1-4鹵烷基、三氟甲基以及三氟甲氧基；R4是不存在或氧原子；Ar是以RC作單-、雙-或三-取代的苯基，或Ar選自萘基、吡啶基、吡啶酮基、嘧啶基及硫苯基，其中各自為未取代或以RC作單-、雙-或三-取代化合物；附帶條件為若Ar為以鹵素取代的苯基、萘基或以鹵素取代的萘基，則排除R3為氫的化合物；RA及RB可相同或相異，且在每個(gè)實(shí)例中各別獨(dú)立選自氫及1至8個(gè)碳原子組成的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基，其可含有一個(gè)或多個(gè)雙鍵或三鍵，并且每個(gè)可分別進(jìn)一步以一個(gè)或多個(gè)取代基取代，該取代基選自含氧基、羥基、鹵素、-O(C1-4烷基)、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-NHC(O)(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)C(＝O)(C1-4烷基)、-NHS(O)n(C1-4烷基)、-S(O)n(C1-4烷基)、-S(O)nNH(C1-4烷基)、-S(O)nN(C1-4烷基)(C1-4烷基)及Z；RC在每個(gè)實(shí)例中獨(dú)立選自鹵素、氰基、C1-4鹵烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基、氨基、及以0-2RD選擇性取代的C1-6烷基、以0-2RD取代的C2-6鏈烯基、以0-2RD取代的C1-4炔基、以0-2RD取代的C3-7環(huán)烷基、以0-2RD取代的(C3-7環(huán)烷基)C1-4烷基、以0-2RD取代的-O(C1-4烷基)、以0-2RD取代的-NH(C1-4烷基)、以0-2RD、-XRA及Y各自獨(dú)立取代的-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)；RD在每個(gè)實(shí)例中獨(dú)立選自鹵素、羥基、氰基、C1-4烷基、-O(C1-4烷基)、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、嗎啉代基、吡咯烷基、哌啶子基、硫嗎啉代基、哌嗪基、4-羥基哌啶子基、-S(O)n(C1-4烷基)、三氟甲基、三氟甲氧基、CO(C1-4烷基)、CONH(C1-4烷基)、CON(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-XRA及Y；X在每個(gè)實(shí)例中獨(dú)立選自-CH2、-CHRB-、-O-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-S(O)n-、-NH-、-NRB-、-C(＝O)NH-、-C(＝O)NRB-、-S(O)nNH-、-S(O)nNRB-、-OC(＝S)S-、-NHC(＝O)-、-NRBC(＝O)-、-NHS(O)n-、-OSiHn(C1-4烷基)2-n-及-NRBS(O)n-；和Y及Z在每個(gè)實(shí)例中分別獨(dú)立選自3-至7-元碳環(huán)基及雜環(huán)基，其為飽和、不飽和或芳族基，可以一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-4鹵烷基、含氧基、羥基、氨基、C1-4烷基、-O(C1-4烷基)、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)及-S(O)n(C1-4烷基)的取代基取代，及所述的3-至7-元雜環(huán)基含有一個(gè)或多個(gè)選自N、O及S的雜原子，且該3-至7-元雜環(huán)基是以碳或氮為附著點(diǎn)；及n在每個(gè)實(shí)例中為獨(dú)立選自0、1及2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一類芳基吡嗪類化合物，其包含可以以高親和力及高選擇性與CRF1受體結(jié)合的芳基吡嗪，包含人類CRF1受體。本發(fā)明因而包含治療與CRF1受體相關(guān)的病癥及疾病的方法，包含中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)病癥及疾病，特別是情感性病癥及疾病，以及急性和慢性神經(jīng)性病癥及疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-08-23 WO2001/060806 英 |
