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5-羥基吲哚-3-羧酸酯類衍生物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 沈陽藥科大學/宮平;趙燕芳
公開(公告)號 CN1706827A  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(專利)號 CN200510054663.2  
申請日期 2005.03.12  
專利名稱 5-羥基吲哚-3-羧酸酯類衍生物及其用途  
主分類號 C07D209/12  
分類號 C07D209/12;C07D403/06;C07D401/06;C07D405/06;C07D417/06;A61K31/404;A61K31/4178;A61K31/4196;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5355;A61P31/14;A61P1/16  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.12 CN 200410021364.4  
申請(專利權(quán))人 沈陽藥科大學  
發(fā)明(設(shè)計)人 宮 平;趙燕芳  
地址 110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 李宇彤  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項 5-羥基吲哚-3-羧酸酯類衍生物,其特征在于:通式I的化合物,或其消旋體或旋光異構(gòu)體,或其藥學上可接受的鹽和/或水合物,其中R1為H、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基,所述烷基和環(huán)烷基可以被1-2個選自羥基、硝基、鹵代、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基任選取代;R2為C1-C6烷基,所述烷基可以被1-2個選自羥基、硝基、鹵代、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基任選取代;X為氫、鹵代、硝基、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基;Y為-NR3R4;Z為-CH2-S-R5、-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1、n、p為0-4之間的整數(shù),q為0或1,當n、p為0時,q為0,當n、p為1-4之間的整數(shù)時,q為0或1;R3和R4相同或不同,分別獨立地選自氫、氨基、C1-C10烷基、C3-C7環(huán)烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基,它們可以被1-3個相同或不同的R8任選取代;或R3和R4與和它們所連接的氮原子一起形成胍基、5-10元雜環(huán)基或5-10元雜芳基,所述雜環(huán)基和雜芳基除了與R3和R4連接的氮原子外,可以含有1-4個選自N、O和S的雜原子,除了R3和R4所連接的氮原子外,所述雜環(huán)基任選包括1或2個碳碳雙鍵或叁鍵,所述雜環(huán)基和雜芳基可以被1~3個相同或不同的R8任選取代;R5為C1-C10烷基、C3-C10環(huán)烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基,它們可以被1-3個相同或不同的R9任選取代;當n=0時,Ar1代表含有2-3個選自N、O或S的雜原子的5-10元雜芳基,并且Ar1可以被1-3個相同或不同的R9任選取代;當n=1-4時,Ar1代表C6-C10芳基、5-10元雜芳基或5-10元雜環(huán)基,其中,所述雜芳基和雜環(huán)基可以含有1-3個選自N、O或S的雜原子,并且Ar1可以被1-3個相同或不同的R9任選取代;Ar2代表C6-C10芳基、5-10元雜芳基或5-10元雜環(huán)基,其中,所述雜芳基和雜環(huán)基可以含有1-3個選自N、O或S的雜原子,并且Ar2可以被1-3個相同或不同的R9任選取代;R8代表C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵代、羥基、腈基、羧基、酯基、硝基;R9代表C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、任選被羥基、氨基或鹵代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、游離的、成鹽的、酯化的和酰胺化的羧基、鹵代、C1-C6烷基;、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷基酰胺基或被單或二(C1-C6烷基)取代的胺基;限制條件為:當Z為-CH2-S-R5,Y為二甲胺基,R1為甲基,R2為乙基,X為溴時,R5不是環(huán)己烷基;當Z為-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1,n=0,q=0,Y為二甲胺基,R1為甲基,R2為乙基,X為溴時,Ar1不是2-苯并[d]噻唑基;當Z為-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1,n=1,q=0,Y為二甲胺基,R1為甲基,R2為當Z為p=0,q=0,Y為二甲胺基,R1為甲基,R2為乙基,X為溴時,Ar2不是苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式I所示的5-羥基吲哚-3-羧酸酯類化合物包括其消旋體或旋光異構(gòu)體,及其藥學上可接受的鹽和/或水合物,其中取代基R1、R2、Z、X和Y具有在說明書中給出的含義。式I的化合物可用于制備治療和/或預(yù)防病毒性感染藥物,尤其是用于制備抗乙肝病毒和抗人免疫缺陷病毒藥物。  
國際公布  
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