| 公開(公告)號 | CN1705667A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(專利)號 | CN200380101577.1 |
| 申請日期 | 2003.10.14 |
| 專利名稱 | 吡咯并[3,4-c]咔唑和吡啶并[2,3-b]吡咯并[3,4-e]吲哚衍生物,其制備方法和包含它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D471/22 |
| 分類號 | C07D471/22;C07D487/14;A61K31/437;A61K31/407;A61P35/00;//(C07D471/22,221∶00,209∶00,209∶00,209∶00)(C07D487/14,209∶00,209∶00,209∶00)(C07D471/22,235∶00,221∶00,221∶00,209∶00,209∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.16 FR 02/12846 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瑟維爾實驗室 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·普呂多姆;B·于貢;F·阿尼藏;J·�？寺�;A·皮埃爾;R·戈爾施泰因;P·勒納爾;B·普法伊費(fèi)爾 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-14 PCT/FR2003/003021 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物：其中：●A表示6元環(huán)，其為飽和或部分或完全不飽和的，其中，不飽和現(xiàn)象任選地賦予環(huán)芳族特性，●Z表示一個或多個相同或不同的式U-V的基團(tuán)，其中：*U表示單鍵，或直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈，其任選地被一個或多個相同或不同的選自鹵素和羥基的取代基取代和/或其任選地包含一個或多個不飽和鍵，*V表示選自下述的基團(tuán)：氫原子、鹵原子和氰基、硝基、疊氮基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基、其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)-烷氧基、芳氧基、其中的烷氧基部分可為直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)烷氧基、甲�；�、羧基、氨基羰基、NR3R4、-C(O)-T1、-C(O)-NR3-T1、-NR3-C(O)-T1、-O-C(O)-T1、-C(O)-O-T1、-O-T2-NR3R4、-O-T2-OR3、-O-T2-CO2R3、-NR3-T2-NR3R4、-NR3-T2-OR3、-NR3-T2-CO2R3和-S(O)t-R3，其中：R3和R4可相同或不同，分別表示選自下述的基團(tuán)：氫原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基和其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)烷基，或R3+R4與攜帶它們的氮原子一起形成飽和單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)，其具有5-10個環(huán)原子并在環(huán)體系中任選地包含第二個選自氧和氮的雜原子，其任選地被選自下述的基團(tuán)取代：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基、其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、氨基、直鏈或支鏈單(C1-C6)烷基氨基和其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的二(C1-C6)烷基氨基，T1表示選自下述的基團(tuán)：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，其任選地被選自下述的基團(tuán)取代：-OR3、-NR3R4、-CO2R3、-C(O)R3和-C(O)NR3R4，其中，R3和R4如前所定義，芳基和其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)-烷基，或T1表示直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基鏈，其任選地被選自下述的基團(tuán)取代：-OR3、-NR3R4、-CO2R3、-C(O)R3和-C(O)NR3R4，其中，R3和R4如前所定義，T2表示直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈，t表示整數(shù)0-2，或Z表示亞甲二氧基或亞乙二氧基，●W1與和其相連的碳原子一起表示苯基或吡啶基，●W2表示選自下述的基團(tuán)：其中，R6表示選自下述的基團(tuán)：氫原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基、其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)烷基、環(huán)烷基、其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的環(huán)烷基(C1-C6)烷基、-OR3、-NR3R4、-O-T2-NR3R4、-NR3-T2-NR3R4、直鏈或支鏈(C1-C6)-羥基烷基氨基、其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的二((C1-C6)羥基烷基)氨基、-C(O)R3和-NH-C(O)-R3，或R6表示直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈，其被一個或多個相同或不同的基團(tuán)取代，所述基團(tuán)選自鹵原子和氰基、硝基、-OR3、-NR3R4、-CO2R3、-C(O)R3、直鏈或支鏈(C1-C6)羥基烷基氨基、其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的二((C1-C6)羥基烷基)氨基，和-C(O)-NHR3，基團(tuán)R3、R4和T2如前所定義，●X1表示選自下述的基團(tuán)：氫原子和羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、巰基和直鏈或支鏈(C1-C6)烷硫基，●Y1表示氫原子，或●X1和Y1與攜帶它們的碳原子一起形成羰基或硫羰基，●X2表示選自下述的基團(tuán)：氫原子和羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、巰基和直鏈或支鏈(C1-C6)烷硫基，●Y2表示氫原子，或●X2和Y2與攜帶它們的碳原子一起形成羰基或硫羰基，●R1表示選自下述的基團(tuán)：氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，其任選地被一個或多個羥基取代、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)羥基烷氧基或NR3R4，其中，R3和R4如前所定義，或R1表示式C(O)-O-T3的基團(tuán)，其中，T3表示選自下述的基團(tuán)：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基和其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)烷基，或R1表示式(a)的基團(tuán)：其中：Ra、Rb、Rc和Rd可以相同或不同，彼此獨(dú)立地表示鍵或選自下述的基團(tuán)：氫原子、鹵原子和羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、芳氧基、其中的烷氧基部分可為直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)烷基、芳基、-NR3R4，其中，R3和R4如前所定義、疊氮基、-N＝NR3(其中，R3如前所定義)，和-O-C(O)-R5，其中，R5表示直鏈或支鏈(C1-C6)烷基(任選地被一個或多個選自下述的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、氨基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基氨基和其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的二(C1-C6)-烷基氨基)，或R5表示芳基、其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)烷基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，Re表示亞甲基(H2C＝)或式-U1-Ra的基團(tuán)，其中，U1表示單鍵或亞甲基且Ra如前所定義，n為0或1，可以理解，式(a)的基團(tuán)通過Ra、Rb、Rc、Rd或Re與氮原子鍵合，●Q表示選自下述的基團(tuán)：氧原子和基團(tuán)NR2，其中，R2表示選自下述的基團(tuán)：氫原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基、其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的芳基(C1-C6)烷基、環(huán)烷基、其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的環(huán)烷基(C1-C6)烷基、-OR3、-NR3R4、-O-T2-NR3R4、-NR3-T2-NR3R4、直鏈或支鏈(C1-C6)-羥基-烷基氨基、其中的烷基部分可為直鏈或支鏈的二((C1-C6)羥基烷基)氨基、-C(O)-R3和-NH-C(O)-R3，或R2表示直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈，其被一個或多個 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中：Z表示如說明書定義的式U-V基團(tuán)；W1與和其相連的碳原子一起表示苯基或吡啶基；W2如說明書定義；X1、X2分別表示氫原子或羥基、烷氧基、巰基或烷硫基；Y1、Y2分別表示氫原子；或X1和Y1，X2和Y2分別表示氫原子、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、巰基和直鏈或支鏈(C1-C6)烷硫基；R1如說明書定義；Q表示氧原子或如說明書定義的基團(tuán)NR2。 |
| 國際公布 | 2004-04-29 WO2004/035582 法 |
