| 公開(公告)號 | CN1694704A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(專利)號 | CN03824969.3 |
| 申請日期 | 2003.09.04 |
| 專利名稱 | （1H-苯并咪唑-2-基)-（哌嗪基)-甲酮衍生物及其相關(guān)化合物作為組胺H4受體拮抗劑用于治療炎性和過敏性疾病 |
| 主分類號 | A61K31/496 |
| 分類號 | A61K31/496;A61K31/551;A61K31/439;A61K31/4184;C07D235/16;C07D471/04;C07D413/06;C07D417/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.6 US 60/408,569 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·L·卡魯特爾斯;C·A·德沃拉克;J·P·愛德華茲;C·A·格里斯;J·A·亞布洛諾夫斯基;K·S·利;B·A·皮奧;C·R·沙;J·D·維納布爾 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-04 PCT/US2003/027461 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物及其對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、以及它們的藥學(xué)可接受的鹽和酯：其中B和B1為C，或最多B和B1中的一個可為N；Y為O、S或NRZ，其中RZ為H或C1-4烷基；Z為O或S；R8為H，R9為其中R10為H或C1-4烷基，或者R8和R9與連接它們的N共同形成n為1或2；m為1或2；n+m為2或3；R2獨(dú)立為H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-C3-6環(huán)烷基、-OC3-6環(huán)烷基、-OCH2Ph、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-(C＝O)Rk(其中Rk為H、C1-4烷基、-OH、苯基、苯甲基、苯乙基或C1-6烷氧基)、-(N-Rt)(C＝O)Rk(其中Rt為H或C1-4烷基)、-(N-Rt)SO2C1-4烷基、-(S＝(O)p)-C1-4烷基(其中p為0、1或2)、硝基、-NRlRm(其中Rl和Rm獨(dú)立選自H、C1-4烷基、苯基、苯甲基或苯乙基，或者Rl和Rm與連接它們的氮共同形成4-7元雜環(huán)，該雜環(huán)另外帶有0或1個選自O(shè)、S、NH或NC1-4烷基的雜原子)、-SO2NRlRm、-(C＝O)NRlRm、氰基或苯基，并且前述基團(tuán)中的任何苯基或烷基或環(huán)烷基部分任選獨(dú)立被1-3個選自C1-3烷基、鹵基、羥基、氨基和C1-3烷氧基的取代基取代；R3和R4獨(dú)立為H、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基(C3-6環(huán)烷基)、氰基、-CF3、-(CO)NRpRq、-(CO)ORr、-CH2NRpRq或-CH2ORr；其中Rp、Rq和Rr獨(dú)立選自H、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基、-C1-2烷基(C3-6環(huán)烷基)、苯甲基或苯乙基，或者Rp和Rq與連接它們的氮共同形成4-7元雜環(huán)，該雜環(huán)還另外帶有0或1個選自O(shè)、S、NH或NC1-6烷基的雜原子，并且前述基團(tuán)中的任何苯基或烷基或環(huán)烷基部分任選獨(dú)立被1-3個選自C1-3烷基、鹵基、羥基、氨基和C1-3烷氧基的取代基取代；R5和R6獨(dú)立為H或C1-6烷基；R7為-Ra、-RbRa、-Re-O-Ra或-Re-N(Rc)(Rd)，其中Ra為H、氰基、-(C＝O)N(Rc)(Rd)、-C(＝NH)(NH2)、C1-10烷基、C2-8烯基、C3-8環(huán)烷基、C4-7雜環(huán)基或苯基，其中C4-7雜環(huán)基在其碳原子上與所述N連接并包含一個O、S、NH或NC1-4烷基，而且5或6或7元環(huán)中還任選包含一個NH或NC1-6烷基；Rb為C1-8亞烷基或C2-8亞烯基；Re為C2-8亞烷基或C2-8亞烯基；Rc和Rd各自獨(dú)立為H、C1-4烷基、C2-4烯基、C3-6環(huán)烷基或苯基，或Rc和Rd與連接它們的氮共同形成4-7元雜環(huán)，該雜環(huán)另外帶有0或1個選自O(shè)、S、NH或NC1-6烷基的雜原子，并且前述基團(tuán)中的任何苯基或烷基或環(huán)烷基部分任選獨(dú)立被1-3個選自C1-3烷基、鹵基、羥基、氨基和C1-3烷氧基的取代基取代；或者，R7可與相鄰的R4以及連接它們的碳和氮共同形成5、6或7元雜環(huán)，該雜環(huán)還另外帶有0或1個選自O(shè)、S、NH或NC1-6烷基的雜原子，并任選獨(dú)立被1-3個選自C1-3烷基、鹵基、羥基、氨基和C1-3烷氧基的取代基取代；前提條件為：與N相鄰的R4不為H時與N相鄰的R6必須為H，當(dāng)R4和R6之一為甲基而另一個為氫時R2不可為苯甲酰基。 |
| 摘要 | 式(I)的(1H-苯并咪唑-2-基)-(哌嗪基)-甲酮衍生物及其相關(guān)化合物作為組胺H4受體拮抗劑，用于治療炎性和過敏性疾病，式(I)中B和B1為C，或最多B和B1中的一個可為N；Y為O、S或NR2，其中R2為H或C1-4烷基；Z為O或S；R8為H，R9為(II)，其中R10為H或C1-4烷基，或者R8和R9以及連接它們的N共同形成(III)；n為1或2；m為1或2；n+m為2或3；其它取代基如權(quán)利要求1中的定義。 |
| 國際公布 | 2004-03-18 WO2004/022060 英 |
