| 公開(公告)號 | CN1694703A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(專利)號 | CN03824936.7 |
| 申請日期 | 2003.09.05 |
| 專利名稱 | 吲哚基衍生物在制備治療變應(yīng)性鼻炎的藥物中的用途 |
| 主分類號 | A61K31/496 |
| 分類號 | A61K31/496;A61P37/08;C07D401/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.6 US 60/408,579 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·J·敦福德;J·P·愛德華茲;L·卡爾松;W·-P·梁;R·L·圖爾蒙德;J·韋 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-05 PCT/US2003/027990 |
| 進入國家日期 | 2005.05.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種治療患者變應(yīng)性鼻炎的方法，所述方法包括給予患者藥學(xué)有效量的包含式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或酰胺的組合物：其中的R1為Ra、RaRb-、Ra-O-Rb-或(Rc)(Rd)N-Rb-，其中Ra為H、氰基、-(C＝O)N(Rc)(Rd)、-C(＝NH)(NH2)、C1-10烷基、C3-8鏈烯基、C3-8環(huán)烷基、C2-5雜環(huán)基或苯基；其中Rb是C1-8亞烷基、C2-8亞鏈烯基、C3-8亞環(huán)烷基、二價C3-8雜環(huán)基或亞苯基；及Rc和Rd各獨立為H、C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C3-8環(huán)烷基或苯基；R2’是H、甲基、乙基、NRpRq、-(CO)NRpRq、-(CO)ORr、-CH2NRpRq或CH2ORr；其中Rp、Rq和Rr獨立選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基；(C3-6環(huán)烷基)(C1-2亞烷基)、芐基或苯乙基；或Rp和Rq與它們連接的氮一起形成具有0或1個選自O(shè)、S和N的另外雜原子的4-7元雜環(huán)；R3’是H、甲基、乙基、NRsRt、-(CO)NRsRt、-(CO)ORu、-CH2NRsRt或CH2ORu；其中Rs、Rt和Ru獨立選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基；(C3-6環(huán)烷基)(C1-2亞烷基)、芐基或苯乙基；或Rs和Rt與它們連接的氮一起形成具有0或1個選自O(shè)、S和N的另外雜原子的4-7元雜環(huán)；R5’是甲基、乙基或H；R6’是甲基、乙基或H；R7’是甲基、乙基或H；X4是NR1或S；X1是CR3；R3是F、Cl、Br、CHO、Rf、RfRg-、Rf-O-Rg-或(Rh)(Ri)N-Rg-，其中Rf是H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基、C2-5雜環(huán)基或苯基；其中Rg是C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C3-6亞環(huán)烷基、二價C3-6雜環(huán)基或亞苯基；和Rh和Ri各獨立為H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基或苯基；X2是NRe或O；Re是H或C1-6烷基：X3是N；Z是＝O或＝S；R4和R6各獨立為H、F、Cl、Br、I、COOH、OH、硝基、氨基、氰基、C1-4烷氧基或C1-4烷基；R5是H、F、Cl、Br、I、(C＝O)Rj、OH、硝基、NRjRk、氰基、苯基、-OCH2-Ph、C1-4烷氧基或C1-4烷基；R7是H、F、Cl、Br、I、(C＝O)Rm、OH、硝基、NRlRm、氰基、苯基、-OCH2-Ph、C1-4烷氧基或C1-4烷基：其中Rj、Rk、Rl和Rm各獨立選自H、C1-6烷基、羥基、苯基、芐基、苯乙基和C1-6烷氧基；上述烴基(包括烷基、烷氧基、苯基、芐基、環(huán)烷基等)或雜環(huán)基各自獨立并任選被1-3個選自C1-3烷基、鹵代基、羥基、氨基和C1-3烷氧基的取代基所取代；其中n是0、1或2；當(dāng)n是2時，基團-(CHR5’)n＝2-是-(CHR5’-CHR7’)-，其中CHR5’介于CHR6’和CHR7’間；前提是當(dāng)Z是O時，R1、R2’、R3、R4、R5、R6和R7中至少一個不是H；且前提是，當(dāng)Z是O，n＝1，且R4、R5、R6、R7、R2’、R3’、R5’和R6’各是H時，則(a)當(dāng)X2是NH，則R1(i)不是甲基、吡啶基、苯基或芐基，和(b)當(dāng)X2是O時，則R1不是甲基；且前提是，當(dāng)Z是O，X2是NH，n＝1，R1是甲基，R4、R6、R7、R2’、R3’、R5’和R6’各是H，則R5不是甲氧基。 |
| 摘要 | 公開一種治療變應(yīng)性鼻炎的方法，其中向患者給予某些吲哚基化合物。 |
| 國際公布 | 2004-03-18 WO2004/022061 英 |
