| 公開(公告)號 | CN1705643A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(專利)號 | CN200380101931.0 |
| 申請日期 | 2003.10.23 |
| 專利名稱 | 維生素D類似物,包含所述類似物的組合物及其用途 |
| 主分類號 | C07C401/00 |
| 分類號 | C07C401/00;A61K31/59;A61P5/20 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.23 DK PA 2002 01608;2002.10.24 US 60/420,783 |
| 申請(專利權(quán))人 | 利奧制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·T·賓德拉普;K·H·汗森;C·A·S·布雷丁;M·J·卡爾弗利 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-23 PCT/DK2003/000718 |
| 進入國家日期 | 2005.04.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其前藥以及立體異構(gòu)體形式其中：R1和R2可以相同或不同，表示鹵素、(C1-C6)烴基，其任選地被一或兩個羥基或一個或多個氟原子取代，或者，R1和R2與它們共同連接的碳原子一起形成(C3-C6)碳環(huán)，或者，R1和R2其中之一與R3合在一起形成一個直連鍵，從而構(gòu)成一個三鍵，或者，R1和R2均表示氫；當(dāng)R3沒有與R1和R2其中之一形成直連鍵時，其表示氫或(C1-C3)烴基；X表示(E)-乙烯、(Z)-乙烯、亞乙炔基或一個鍵；Y和Z獨立地表示氫或甲基；C#16和C#17之間的鍵用虛線表示，表明所述的鍵可以是單鍵也可以是雙鍵，在單鍵的情況下環(huán)取代的投影是β；A表示羥基、氟或氫；B表示CH2或H2；3位的構(gòu)型與天然維生素D3具有相同的構(gòu)型(正常)，或3位的構(gòu)型與天然維生素D3相反(表)；條件是當(dāng)X表示(E)-乙烯或(Z)-乙烯時，R1和R2其中之一與R3一起不能形成直連鍵以構(gòu)成三鍵；進一步的條件是當(dāng)X表示一個鍵時，R1和R2不為氫；進一步的條件是式I化合物不為3(S)-羥基-9，10-斷膽甾-5(Z)，7(E)，10(19)，22(E)，24-五烯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式I化合物及其前藥以及立體異構(gòu)體形式，其中：R1和R2可以相同或不同，表示鹵素、(C1-C6)烴基，其任選地被一或兩個羥基或一個或多個氟原子取代，或者，R1和R2與它們共同連接的碳原子一起形成(C3-C6)碳環(huán)，或者，R1和R2其中之一與R3合在一起形成一個直連鍵，從而構(gòu)成一個三鍵，或者，R1和R2均表示氫；當(dāng)R3沒有與R1和R2其中之一形成直連鍵時，其表示氫或(C1-C6)烴基；X表示(E)-乙烯、(Z)-乙烯、亞乙炔基或一個鍵；Y和Z獨立地表示氫或甲基；C16和C17之間的鍵用虛線表示，表明所述的鍵可以是單鍵也可以是雙鍵，在單鍵的情況下環(huán)取代的投影是β；A表示羥基、氟或氫；B表示CH2或H2；3位的構(gòu)型與天然維生素D3具有相同的構(gòu)型(正常)，或3位的構(gòu)型與天然維生素D3相反(表)；條件是當(dāng)X表示(E)-乙烯或(Z)-乙烯時，R1和R2其中之一與R3一起不能形成直連鍵以構(gòu)成三鍵；進一步的條件是當(dāng)X表示一個鍵時，R1和R2不為氫；進一步的條件是式I化合物不為3(S)-羥基-9，10-斷膽甾-5(Z)，7(E)，10(19)，22(E)，24-五烯；還提供了它們用于治療的用途以及在制備藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-05-06 WO2004/037781 英 |
