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作為雄激素的亞甲基類固醇

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿克佐諾貝爾公司/J·范德勞;D·萊森;M·E·德古耶
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1226304C  
公開(kāi)(公告)日 2005.11.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01820332.9  
申請(qǐng)日期 2001.12.05  
專利名稱 作為雄激素的亞甲基類固醇  
主分類號(hào) C07J53/00  
分類號(hào) C07J53/00;A61K31/56;A61P5/36  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.11 EP 00204459.2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿克佐諾貝爾公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·范德勞;D·萊森;M·E·德古耶  
地址 荷蘭阿納姆  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-12-05 PCT/EP2001/014481  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.06.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 程 泳  
國(guó)省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項(xiàng) (14β,17α)-17-(羥基甲基)類固醇,其特征在于它攜帶包括類固醇骨架中的第16和第17位碳原子的β-取向的增環(huán)的環(huán)丙基,滿足通式I的結(jié)構(gòu):式I其中R1是O、(H,H)、(H,OR)、NOR,其中R是氫、C1-6烷基、C1-6;;R2是氫;R3是氫或C1-6烷基;R4是氫或C1-6烷基;R5是氫;R6是C1-6烷基;R7是氫;R8是氫;R9、R10和R11是氫;R12是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基;R13是氫;且虛線表示可選的鍵。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了(14β,17α)-17-(羥基甲基)型雄激素類固醇。本發(fā)明涉及對(duì)其的改進(jìn),這種改進(jìn)基于存在的包括類固醇骨架中的第16和第17位碳原子的β-取向的增環(huán)的環(huán)丙基,即16,17 β-亞甲基部分。這些類固醇表現(xiàn)出令人意外的高雄激素功效。  
國(guó)際公布 2002-06-20 WO2002/048171 英  
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