| 公開(公告)號 | CN1224598C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN01819438.9 |
| 申請日期 | 2001.11.22 |
| 專利名稱 | 萘衍生物 |
| 主分類號 | C07C43/215 |
| 分類號 | C07C43/215;C07C43/23;C07C49/84;C07C65/40;C07C69/712;C07C69/767;C07C205/34;C07C217/76;C07C217/94;C07C225/22;C07C231/12;C07C233/60;C07C235/84;C07C249/08;C07C251/24;C07C255/56;C07C259/18;C07C275/32;C07C311/08;C07C311/29;C07C317/22;C07C323/21;C07C323/42;C07D2 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.11.24 GB 0028702.9 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·T·布雷恩;A·J·卡尚;E·K·齊亞杜盧艾斯;U·朔普費爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-11-22 PCT/EP2001/013605 |
| 進入國家日期 | 2003.05.23 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 游離堿或可藥用酸加成鹽形式的式I化合物其中X是-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NH-、-P(O)(OCH3)-、-P(O)(OH)-、-NH-、-N(CH3)-、-NHC(O)NH-、-C(O)-、-C(O)O-、-NHC(O)-、-CH(OH)-、-CH＝N-、-CH＝CH-、-CH2NH-或-C(＝NH)-；R1是芳基或雜芳基；R2是氫、OR4或NR5R6；R4是C1-C8烷基或C2-C8鏈烯基；R5和R6彼此獨立地是氫、C1-C8烷基或C(O)C1-C8烷基；并且R3是氫、氰基、雜芳基、雜環(huán)烷基、C(O)R7、OR8或NR9R10；R7是OH、C1-C4烷氧基、NH2、NHCH2C(O)OH或芳基；R8是氫、C1-C8烷基、C(O)C1-C4烷基或C(O)-芳基；并且R9和R10彼此獨立地是氫、C1-C8烷基或C2-C4鏈烯基；條件是當X是-C(O)-且R2和R3是氫；R2是H且R3是4-甲氧基時，R1既不是1-萘基也不是4-甲氧基-1-萘基；當X是-C(O)-或-CH(OH)-時，R1不是苯基；當X是-C(O)-或-C(＝NH)-且R2或R3是-NR5R6時，R1既不是二甲基氨基苯基也不是二乙基氨基苯基；當X是-CH＝CH-或-CH＝N-時，R2不是氫；當X是-CH2NH-時，R1不是2，4-二氨基-5-甲基吡啶并[2，3-d]-嘧啶基；或者當X是-NHC(O)-時，R2不是氨基；當X是-S-、-S(O)2-、-S(O)2NH-、-N(CH3)-、-P(O)(OCH3)-或-C(O)O-時，R1不是苯基；當X＝-NH-時，R1既不是苯基也不是4，6-二甲基-嘧啶基；當X＝-NHC(O)NH-時，R2不是乙氧基萘基；當X＝-CH＝N-時，R2既不是甲氧基也不是二甲基氨基；其中芳基部分是苯基、萘基、1，2，3，4-四氫萘基或二氫化茚基；其中雜芳基部分是吲哚基、喹啉基、異喹啉基、1，2，3，4-四氫喹啉基、苯并噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、苯并噁二唑基、苯并三唑基、噁二唑基、吡唑基、三唑基或四唑基，并且其中雜環(huán)烷基部分是哌啶基、哌嗪基或嗎啉基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的萘衍生物及其制備方法，其中X是S、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、P(O)(OCH3)、P(O)OH、NH、N(CH3)、NHC(O)NH、C(O)、C(O)O、NHC(O)、CH(OH)、CH＝N、CH＝CH、CH2NH或C(＝NH)；R1是芳基或雜芳基；R2是氫、OR4或NR5R6；其它變量如說明書中所定義。式(I)化合物可用作治療或預防大麻堿受體的活化在其中起作用或與之有關的疾病或病癥的藥物。 |
| 國際公布 | 2002-05-30 WO2002/042248 英 |
