| 公開(公告)號(hào) | CN1688581A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號(hào) | CN02823967.9 |
| 申請日期 | 2002.11.26 |
| 專利名稱 | [1,2,4]-三唑二環(huán)腺苷A2ａ受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04 |
| 分類號(hào) | C07D487/04;A61K31/505;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.30 US 60/334,385 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·R·紐斯塔德特;H·劉 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-26 PCT/US2002/037915 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.05.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由下述結(jié)構(gòu)式表示的化合物或其可藥用鹽，其中：A為C(R1)或N；R1和R1a獨(dú)立地選自H、(C1-C6)烷基、鹵素、CN和-CF3；Y為-O-、-S-、-SO-、-SO2-、R5-雜芳二基、R5-亞芳基或p和q獨(dú)立地為2～3；Q和Q′獨(dú)立地選自和條件是至少Q(mào)和Q′之一為R為R5-芳基、R5-雜芳基、R6-(C2-C6)鏈烯基或R6-(C2-C6)炔基；R2為R5-芳基、R5-雜芳基、R5-芳基(C1-C6)烷基或R5-雜芳基(C1-C6)烷基；或R2-Y為U、V和W獨(dú)立地選自N和CR1，條件是至少U、V和W之一為CR1；n為1、2或3；以及(a)A為C(R1)，X為-C(R3)(R3a)-、-C(O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、R4-亞芳基、R4-雜芳二基或-N(R9)-；或A為C(R1)，Y為鍵，X為-C(R3)(R3a)-、-C(O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、R4-亞芳基、-N(R9)-或R4-雜芳二基，條件是當(dāng)X為-N(R9)-或R4-雜芳二基時(shí)，R2不是苯基或苯基-(C1-C6)烷基；或(b)A為N，X為-N(R9)-，Y為R5-亞芳基及R2為或n為2或3；以及(c)A為N，X為-C(R3)(R3a)-、-C(O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N(R9)-、R4-亞芳基或R4-雜芳二基；或A為N，Y為鍵，X為-C(O)-、-N(R9)-、R4-亞芳基或R4-雜芳二基；或A為N，Y為-N(R9a)-、-C(O)N(R9a)-或-O-(CH2)2-N(R9a)-，X為-N(R9)-；或A為N，X為-N(R9)-，Y和R2一起為或n為0；以及(d)A為N，Y為鍵，X為-N(R9)-，R2為或或(e)A為N，X為-N(R9)-，Y和R2一起為其中Z為-C(O)-CH2-、-C(O)-CH(C1-C6烷基)-、-CH2-CH(C1-C6烷基)-或-CH(C1-C6烷基)-CH2-；R3和R3a獨(dú)立地選自H、-OH、C1-C6烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氨基(C1-C6)烷基和二(C1-C6)烷氨基(C1-C6)烷基；R4為選自H、(C1-C6)烷基-OH、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、鹵素、-CF3和-CN的1至3個(gè)取代基；R5為選自H、(C1-C6)烷基-OH、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、鹵素、-CF3和-CN、-NH2、(C1-C6)烷氨基、二(C1-C6)烷氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷醇基氨基、(C1-C6)烷磺酰氨基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、R6-(C2-C6)鏈烯基、R6-(C2-C6)炔基、羥基(C1-C6)烷基(C1-C6)烷氧基-C(O)-氨基或雜環(huán)烷基(C1-C6)烷基的1至3個(gè)取代基；R6為選自H、(C1-C6)烷基、-OH、(C1-C6)烷氧基和鹵素的1至3個(gè)取代基；R7和R7a獨(dú)立地選自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、R8-芳基和R8-雜芳基，或相同碳上的R7和R7a取代基可形成＝O；R8為獨(dú)立地選自H、(C1-C6)烷基、-OH、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、鹵素、-CF3和-CN的1至3個(gè)取代基；R9和R9a獨(dú)立地選自H、(C1-C6)烷基、羥基(C2-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C2-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氨基(C2-C6)烷基、二(C1-C6)烷氨基(C2-C6)烷基、鹵素-(C3-C6)鏈烯基、CF3-(C1-C6)烷基、(C3-C6)鏈烯基、(C3-C6)環(huán)烷基和(C3-C6)環(huán)烷基(C1-C6)烷基；以及R10為H、-C(O)-O-(C1-C6)烷基、R5-芳基、-C(O)-(C1-C6)烷基、-C(O)-(R5-芳基)或R5-芳基-(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物，其中n為0、1、2或3；A為C(R1)或N；R1和R1a為H、(C1-C6)烷基、鹵素、CN或-CF3；X為-C(O)-、-O-、-SO0-2-或任意取代亞甲基、亞氨基、亞芳基或雜芳二基；Y為-O-、-SO0-2-或任意取代亞芳基、雜芳二基或含氮雜環(huán)烷基或有條件地為鍵；R為任意取代芳基或雜芳基；以及R2為任意取代芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基；或R2-Y為稠合哌啶基、取代哌嗪基或取代哌啶基。本發(fā)明也涉及將本發(fā)明化合物單獨(dú)或與治療帕金森氏癥的其它試劑結(jié)合用于治療帕金森氏癥的用途，含有它們的藥物組合物以及包含組合物成分的藥盒。 |
| 國際公布 | 2003-06-12 WO2003/048163 英 |
