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作為蕈毒堿受體拮抗劑的含氟代和磺酰氨基的3,6-二取代的氮雜雙環(huán)(3.1.0)己烷衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 蘭貝克賽實驗室有限公司/A·梅塔;J·B·古普塔
公開(公告)號 CN1688544A  
公開(公告)日 2005.10.26  
申請(專利)號 CN02829770.9  
申請日期 2002.08.23  
專利名稱 作為蕈毒堿受體拮抗劑的含氟代和磺酰氨基的3,6-二取代的氮雜雙環(huán)(3.1.0)己烷衍生物  
主分類號 C07D209/52  
分類號 C07D209/52;A61K31/40;A61P25/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 蘭貝克賽實驗室有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·梅塔;J·B·古普塔  
地址 印度新德里  
頒證日  
國際申請 2002-08-23 PCT/IB2002/003433  
進入國家日期 2005.04.15  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 陳文青  
國省代碼 印度;IN  
主權(quán)項 一種化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽、藥學(xué)上可接受的溶劑合物、酯、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、N-氧化物、多晶型體、前藥、代謝化物,所述的化合物具有式I結(jié)構(gòu):式I其中:Ar代表芳基或有1-2個選自氧、硫和氮原子的雜原子的雜芳基環(huán),芳基或雜芳基環(huán)可為未取代的或被一到三個各自選自低級烷基(C1-C4)、低級全鹵代烷基(C1-C4)、氰基、羥基、硝基、低級烷氧基(C1-C4)、低級全鹵代烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低級烷基(C1-C4)氨基或N-低級烷基(C1-C4)氨基羰基的基團所取代;R1代表氫、羥基、羥甲基、氨基、烷氧基、氨基甲酰基或鹵素(氟、氯、溴或碘);R2代表C3-C7環(huán)烷基環(huán),其中1-4個氫原子被氟原子,或磺酰胺衍生物取代;W代表(CH2)p,其中p代表0或1;X代表氧、硫、氮或沒有原子;Y代表CHR5CO,其中R5代表氫或甲基或(CH2)q,其中q代表0-4;Z代表氧、硫或NR10,其中R10代表氫或C1-6烷基;Q代表(CH2)n,其中n代表1到4,或CHR8,其中R8代表H、OH、C1-6烷基、烯基、烷氧基或CH2CHR9,其中R9代表H、OH、低級烷基(C1-C4)或低級烷氧基(C1-C4);R6和R7各自選自H、CH3、COOH、CONH2、NH2或CH2NH2;和R4代表C1-C15飽和或不飽和脂族烴基,其中1-6個氫原子可被獨立地選自下列的基團所取代:鹵素;芳烷基;芳烯基;有1-2個選自氮、氧和硫原子的雜原子的雜芳烷基或雜芳烯基;在所述芳烷基、芳烯基、雜芳烯基的環(huán)上的1-3個氫原子可任選地被低級烷基(C1-C4)、低級全鹵代烷基(C1-C4)、氰基、羥基、硝基、低級烷氧基羰基、鹵素、低級烷氧基(C1-C4)、低級全鹵代烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低級烷氨基(C1-C4)或N-低級烷氨基羰基(C1-C4)所取代。  
摘要 本發(fā)明一般涉及新穎的3,6-二取代氮雜[3.1.0]己烷衍生物。本發(fā)明的組合物是蕈毒堿受體拮抗劑,可用來治療呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、胃腸道系統(tǒng)中由蕈毒堿受體介導(dǎo)的各種疾病。本發(fā)明也涉及制備本發(fā)明化合物的方法,含有本發(fā)明化合物的藥物組合物和治療由蕈毒堿受體介導(dǎo)的疾病的方法。  
國際公布 2004-03-04 WO2004/018422 英  
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