| 公開(公告)號 | CN1682702A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號 | CN200510005724.6 |
| 申請日期 | 1990.09.27 |
| 專利名稱 | 制備可抑制后傳染病毒蛋白酶的藥物組合物的方法 |
| 主分類號 | A61K31/131 |
| 分類號 | A61K31/131;A61K31/221;A61K31/44;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/10;A61K9/08;A61P31/18 |
| 分案原申請?zhí)? | 99118641.9 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1989.9.28 DE P3932390.0;1990.4.25 DE P4013149.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾伯特實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 咔爾-汗斯布特;伯恩德·思托瓦瑟;笛特·露帕爾特;克里思托夫·玫可思那;阿諾德·皮森;居塔·漢森;喬肯·可諾利 |
| 地址 | 美國伊利諾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉明海 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)所示的二氨基化合物或其生理上可接受的鹽在用于制備抑制后傳染病毒蛋白酶的藥物的用途，其中Y是氧或硫，l是0且m是1A是一個(gè)式(IV)基團(tuán)，A*是一個(gè)式(IV*)基團(tuán)，D-(E)n-(F)o-(G)p-(IV)D*-(E*)n*-(F*)o*-(G*)p*-(IV*)其中，n、n*、o、o*、p和p*各自獨(dú)立地代表整數(shù)0或1，E、E*、F、F*、G和G*各自獨(dú)立地代表一個(gè)氨基酸殘基，所說氨基酸選自ALa、Arg、Asp、Asn、Cpg、Cbg、Glu、Gly、ILe、Leu、Lys、Met、Nva、Phe、Ser、Tbg、Trp、Tyr和Val，D是R1或式(V)或(VI)所示的一個(gè)基團(tuán)，D*是R1*或式(V*)或(VI*)所示的一個(gè)基團(tuán)，其中，R1和R1*獨(dú)立地代表一個(gè)(C1-C6)烷基磺酰基、R12R13N-CO-或Het-(C1-C6)烷基-O-CO-；其中R12代表一個(gè)(C1-C6)烷基且R13代表Het-(C1-C4)烷基，其中Het為噻唑基、異噻唑基、四唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、異吲哚基、噻吩基、咪唑基、哌啶基、呋喃糖基、醌醇基、吲唑基、2，3-二氮雜萘基、喹啉基、異喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基或噌啉基，且Het可被(C1-C4)烷基取代一次或多次；且R9和R9*代表一個(gè)(C1-C10)烷基、環(huán)己基甲基、芐基、2-苯基乙基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、4-甲基芐基、4-甲氧基芐基或4-氯芐基；且R2和R2*代表一個(gè)正丙基、正丁基、異丁基、正戊基、正己基、環(huán)己基甲基、芐基、4-甲基芐基、4-甲氧基芐基、3，4-亞甲二氧基芐基或4-氯芐基；且R3、R3*、R4、R4*、R6和R6*均為一個(gè)H；R5和R5*獨(dú)立地為一個(gè)H或OH； |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備含有式I所示的化合物的藥物組合物的方法。式中：A、Y、R2、R3、R4、R5、R6、1、m，以及相應(yīng)的帶＊的基有如說明書中所說明的意義。 |
| 國際公布 |
