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2-氮-雙環(huán)[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物及其用于制備神經調節(jié)劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所/李松;聶愛華;王莉莉;肖軍海;鄭志兵;劉洪英;謝云德;阮承邁;趙國明;胡遠東;鐘武;崔浩;周辛波;顧為
公開(公告)號 CN1683340A  
公開(公告)日 2005.10.19  
申請(專利)號 CN200410033623.5  
申請日期 2004.04.13  
專利名稱 2-氮-雙環(huán)[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物及其用于制備神經調節(jié)劑的用途  
主分類號 C07D221/22  
分類號 C07D221/22;A61K31/439;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/02;A61P25/00;A61P21/00;A61P27/02;A61P27/16  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所  
發(fā)明(設計)人 李松;聶愛華;王莉莉;肖軍海;鄭志兵;劉洪英;謝云德;阮承邁;趙國明;胡遠東;鐘武;崔浩;周辛波;顧為  
地址 100850北京市海淀區(qū)太平路27號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 北京;11  
主權項 式(I)和式(II)所示的化合物或其可藥用鹽或水合物:其中:Y是O或S;Z是CH2,O或NR5,其中R5是氫或C1~C6烷基;R1是C1~C8直鏈或支鏈烷基,C2~C8直鏈或支鏈烯基,C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基,或Ar1,其中的烷基或烯基鏈未被取代,或被下面的一個或多個基團所取代:C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基或Ar2;R2是C1~C10直鏈或支鏈烷基,C2~C10直鏈或支鏈烯基,其中的烷基或烯基鏈未被取代,或被下面的一個或多個基團所取代:C3~C8環(huán)烷基,C5~C7環(huán)烯基或Ar2;此外,其中的烷基或烯基鏈中的部分C原子可被O或N取代;Ar1和Ar2獨立選自芳香碳環(huán)或雜環(huán),其中每個環(huán)由5-6個元素構成,環(huán)的數(shù)目為單環(huán),雙環(huán)或三環(huán),雜環(huán)中包含1~6個選自下面的雜原子:O,S,N;所述的芳香碳環(huán)或雜環(huán)未被取代,或被1~3個選自下面的取代基所取代:鹵素,硝基,羥基,羥甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1~C6直鏈或支鏈烷基,C2~C6直鏈或支鏈烯基,C1~C4烷氧基,C2~C4烯氧基,苯氧基,芐氧基,羧基或氨基;取代基-SO2R1和-C(=Y)ZR2處于反式構型;R3和R4可以相同或不同,獨立地選自氫,C1~C3烷基或C2~C3烯基。  
摘要 本發(fā)明涉及下式(I)和(II)的具有神經營養(yǎng)作用的取代2-氮-雙環(huán)[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物或其可藥用鹽或水合物,式中各基團的定義如說明書中所述;包含上述化合物的藥用組合物,以及這些藥用組合物作為FK506結合蛋白酶活性抑制劑用于制備預防或治療神經退行性疾病及其它由神經損傷或相關疾病引起的神經紊亂病癥的藥物的用途。  
國際公布  
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