| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1726190A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380105735.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.09 |
| 專利名稱 | 作為纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑的取代3-羰基-1H-吲哚-1-基乙酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/10(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.10 US 60/432,107 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李·道爾頓·詹寧斯 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-09 PCT/US2003/039126 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.06.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物：其中，R1是氫、C2-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基或C1-C3全氟代烷基，其中烷基或環(huán)烷基可以任選被鹵素、-CN、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2或-NO2取代；R2是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、CH2-呋喃基、噁唑基、CH2-噁唑基、苯基、芐基或CH2-萘基，其中，烷基以及環(huán)烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、芐基和萘基的環(huán)可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、O-C1-C3全氟烷基、S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-CO2R6、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基團(tuán)取代；R3是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、-NH2或-NO2；R4是C3-C8烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基、萘基，其中，烷基以及環(huán)烷基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基和萘基的環(huán)可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、O-C1-C3全氟烷基、S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)OR6、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基團(tuán)取代；R5是C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、噻吩基、CH2-噻吩基、呋喃基、CH2-呋喃基、噁唑基、CH2-噁唑基、苯基、芐基、苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并[1，3]二噁-5-基、萘基、CH2-萘基、9H-芴-1-基、9H-芴-4-基、9H-芴-9-基、9-芴酮-1-基、9-芴酮-2-基、9-芴酮-4-基、CH2-9H-芴-9-基，其中，烷基以及環(huán)烷基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、苯基、芐基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、萘基、芴基和芴酮的環(huán)可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-C3烷基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-S-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、苯氧基、-OCHF2、-CN、-COOH、-CH2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)2R6、-C(O)NH2、-S(O)2CH3、-OH、-NH2或-NO2的基團(tuán)取代，其中苯氧基可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-C3烷基或C1-C3全氟烷基的基團(tuán)取代；和R6是C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基或芐基；或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的取代的3-羰基-1H-吲哚-1-基乙酸衍生物，其中R1、R2、R3、R4和R5如文中的定義，該衍生物用作纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑，用于治療由血纖紊亂引起的疾病如深靜脈血栓形成和冠狀動(dòng)脈心臟病，和肺纖維化。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-24 WO2004/052855 英 |
