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一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗高血壓藥物 三級(jí)分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 | |
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本品是一種不含巰基的酯類化合物,為高效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑莫昔普利拉(Moexiprilate)的前體藥。莫昔普利鹽酸鹽與其他ACE抑制劑合用,可提高血漿腎素活性,減少血漿醛固酮含量,并可減少血管收縮。從而起到整體上的抗高血壓作用。每次服用本品15mg,可抑制80%~90%的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,此作用在服藥2h內(nèi)開始,并可持續(xù)24h。 | |
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胃腸道對(duì)莫昔普利的吸收不完全,生物利用度約為13%,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間1.5h,食物可降低本品的生物利用度,故應(yīng)于空腹時(shí)服用。莫昔普利在吸收后能迅速脫酯而形成莫昔普利拉,該活性代謝物在服藥后3~4h可達(dá)最高血漿藥物濃度。初次服用莫昔普利后1h內(nèi)就出現(xiàn)降血壓作用,6~8h舒張壓和收縮壓降低值最大。莫昔普利的半衰期為1.3h,而莫昔普利拉半衰期長(zhǎng)達(dá)9.8h,這是由于它與ACE結(jié)合后緩慢釋放,這樣每天服用1次即可。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com兩者均在肝臟代謝,隨膽汁和尿液中排出,而腎臟排泄為其主要消除途徑。 | |
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肝、腎損傷,膠原血管性疾病,腎動(dòng)脈狹窄的患者應(yīng)停止服用。對(duì)本品過敏者禁用。有血管水腫者、孕婦、哺乳期婦女禁用。 | |
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對(duì)雙腎動(dòng)脈狹窄的患者可能發(fā)生腎功能衰竭;對(duì)腎功能不全、輕微腎損害的糖尿病、補(bǔ)鉀或服用保鉀利尿劑的患者,可能發(fā)生高鉀血癥。 | |
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口服:成年人初始劑量每天服用7.5mg,如需要,每天可增加到15~30mg。如需要可以根據(jù)反應(yīng)逐步增加劑量和重新恢復(fù)服用利尿劑。如與硝苯地平一起使用,開始每天可服用3.75mg,然后逐漸增加。對(duì)老年人最初每天服用3.75mg。 | |
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本品既可作為單一治療藥,也可與利尿劑或鈣拮抗劑合用作為二線治療藥。與卡托普利、氫氯噻嗪或緩釋維拉帕米具有相同的功效。加服硝苯地平、莫卡普利還能降低血管的舒張壓。 | |
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對(duì)輕度至中度高血壓患者進(jìn)行的雙盲試驗(yàn),莫昔普利在臨床上表現(xiàn)出很好的降壓效果,與卡托普利、氫氯噻嗪或緩釋維拉帕米具有相同的功效。對(duì)中度至重度高血壓患者的進(jìn)一步研究證明,聯(lián)合使用小劑量的氫氯噻嗪和莫昔普利能夠有效地控制血壓。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com同樣地,如果加服硝苯地平、莫昔普利還能降低血管的舒張壓。 | |