| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1681800A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03821476.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.18 |
| 專利名稱 | 制備前列腺素衍生物及其原料的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D307/93 |
| 分類號(hào) | C07D307/93 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.18 KR 10-2002-0056836 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 研成精密化學(xué)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 金容炫;李義錫 |
| 地址 | 韓國(guó)京畿道水原市 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/KR2003/001902 2003.9.18 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 郭國(guó)清;樊衛(wèi)民 |
| 國(guó)省代碼 | 韓國(guó);KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備下式化合物的方法：(I)其中R1代表陽(yáng)離子、H或C1～12烷基，R2和R3每一個(gè)代表H或羥基保護(hù)基，R4代表H或C1～3烷基，及R5代表H或C1～6烷基，該方法包括如下步驟：(1)使下式的化合物轉(zhuǎn)化成其銅酸鹽：(III)其中R3a代表羥基保護(hù)基，及R4和R5每一個(gè)按如上所定義的，然后使該銅酸鹽與下式的α，β-不飽和酮進(jìn)行立體有擇1，4-加成反應(yīng)：(II)其中R1按如上所定義的，R2a代表羥基保護(hù)基，及R’代表羥基保護(hù)基，以形成下式的化合物(IV)；(IV)其中R1、R2a、R3a、R4、R5和R’每一個(gè)按如上所定義的；(2)還原式(IV)化合物中的環(huán)戊酮以形成下式的α-醇化合物：(V)其中R1、R2a、R3a、R4、R5和R’每一個(gè)按如上所定義的；(3)用鹵化物取代式(V)化合物中的α-醇以形成下式的β-鹵化物化合物：(VI)其中R1、R2a、R3a、R4、R5和R’每一個(gè)按如上所定義的，及X代表鹵素；(4)使式(VI)化合物的羥基保護(hù)基去保護(hù)以形成下式的化合物：(VII)其中R1、R2、R3、R4、R5和X每一個(gè)按如上所定義的；(5)使式(VII)化合物進(jìn)行分子內(nèi)環(huán)化形成式(I)的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供制備式(I)的苯并前列環(huán)素衍生物，即5，6，7-trinor-4，8-inter-m-phenylene PGI2衍生物，及作為原料的式(III)的乙烯基錫化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/026224 英 2004.4.1 |
