| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1653081A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03811343.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.21 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 甾族化合物的C-17螺甾內(nèi)酯化和6,7氧化 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07J1/00 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07J1/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.22 US 60/366,784;2002.9.19 US 60/411,874;2002.11.12 US 60/425,596 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 法瑪西雅公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·C·米勒;M·J·波佐;S·K·周 |
| 地址 | 美國(guó)密蘇里州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/007792 2003.3.21 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.18 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式II的甾族化合物的方法：其中：Ra是烷基；R12是選自氫，鹵素，羥基，烷基，烷氧基，�；�，羥烷基，烷氧基烷基，羥基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；A-A表示基團(tuán)-CHR1-CHR2-或-CR1＝CR2-，其中R1和R2獨(dú)立地選自氫，鹵素，羥基，烷基，烷氧基，�；�，羥烷基，烷氧基烷基，羥基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；B-B表示基團(tuán)-CHR15-CHR16-或α-取向的或β-取向的環(huán)狀基團(tuán)：其中R15和R16獨(dú)立地選自氫，鹵素，羥基，烷基，烷氧基，�；u烷基，烷氧基烷基，羥基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；G-J表示基團(tuán)：或其中R9和R11獨(dú)立地選自氫，鹵素，羥基，烷基，烷氧基，�；�，羥烷基，烷氧基烷基，羥基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；D-D表示基團(tuán)：或其中R4是選自氫，鹵素，羥基，烷基，烷氧基，�；u烷基，烷氧基烷基，羥基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；E-E表示基團(tuán)：或其中R6選自氫，鹵素，羥基，烷基，烷氧基，酰基，羥烷基，烷氧基烷基，羥基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基和芳氧基；和L-M表示基團(tuán)：或其中R7選自氫，鹵素，羥基，烷基，烷氧基，�；�，羥烷基，烷氧基烷基，羥基羰基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，硝基，硫烷基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜環(huán)基，呋喃基和取代的呋喃基，該方法包括：讓式I的甾族底物：其中取代基Ra，R12，A-A，B-B，D-D，E-E，G-J和L-M與式II中定義相同，與堿和含有锍鹽的溶劑介質(zhì)接觸以生產(chǎn)包含式II化合物的產(chǎn)物混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了甾族化合物的C-17螺甾內(nèi)酯化和6，7氧化的新型方法。在某些優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了甾族化合物的制備方法，它用于制備9，11α-環(huán)氧基-17α-羥基-3-氧代孕甾-4-烯-7α，21-二羧酸氫甲基酯，γ-內(nèi)酯(另外稱(chēng)為依普利酮或依普斯米酮)。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/082894 英 2003.10.9 |
