公開(公告)號
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CN101115710A
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公開(公告)日
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2008.01.30
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申請(專利)號
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CN200680004109.6
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申請日期
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2006.02.09
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專利名稱
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二胺鈣通道阻斷劑
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主分類號
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C07C235/50(2006.01)I
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分類號
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C07C235/50(2006.01)I;C07C233/78(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.2.9 US 60/651,829;2005.2.24 US 60/656,554
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申請(專利權(quán))人
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神經(jīng)醫(yī)藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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哈桑·帕茹漢斯;侯賽因·帕茹漢斯;Y·丁;T·P·斯諾切;F·貝拉爾德蒂
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地址
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加拿大不列顛哥倫比亞
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頒證日
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國際申請
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2006-02-09 PCT/CA2006/000193
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進(jìn)入國家日期
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2007.08.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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沙永生
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國省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項
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通式如下的化合物及其鹽和偶聯(lián)物: (Ar1-X1)n-NR1-X3-NR2-X2-CR3(Ar2)2(1) 式中, Ar1各自獨(dú)立地是芳族或非芳族、碳環(huán)或雜環(huán)的環(huán)部分,其中,Ar1的雜環(huán)形式含有1-3個選自O(shè)、S和N的雜原子; X1是包含1-5元鏈的連接基團(tuán); n是1或2; 當(dāng)n是2時R1不存在,當(dāng)n是1時,R1是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C); X3是亞烷基、亞烯基或亞炔基(2-8C); R2是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C); X2是包含2-9元鏈的連接基團(tuán); R3是H、OH或烷基(1-4C); Ar2各自獨(dú)立地包括任選地含有1-3個氮原子的6-元芳環(huán); 其中,通式(1)中Ar1和Ar2各自未被取代或被一個或多個選自下組的取代基取代:=O(在非芳環(huán)部分中)、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基、烷基芳基、鹵素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、SO3NR2、NROCR、OOCR、NRSOR、NRSO2R和NRSO3R,其中,R是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基、或烷基芳基或任何上述基團(tuán)的雜合形式,各自可任選地被取代;并且,同一N上的兩個R可形成5-7元環(huán);相鄰原子上的兩個取代基可形成5-7元環(huán);和 其中,X1和X2中所含的鏈可被以下基團(tuán)取代:=O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、鹵素、CHF2、CF3、OCF3、OCHF2、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、SO3NR2、NROCR、OOCR、NRSOR;NRSO2R和/或NRSO3R,其中,R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基、或烷基芳基或任何上述基團(tuán)的雜合形式,各自可任選地被取代;同一N上的兩個R可形成5-7元環(huán),相鄰原子上的兩個取代基可形成5-7元環(huán)。
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摘要
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脂肪族二胺的芳族衍生物可有效緩解以不希望的鈣離子通道(尤其是T-型和N-型通道)活性為特征的病癥。這些病癥包括例如,中風(fēng)和疼痛。脂肪族二胺的芳族衍生物具有通式(I):(Ar1-X1)n-NR1-X3-NR2-X2-CR3(Ar2)2,式中,Ar1獨(dú)立地是環(huán)狀部分;X1是包含1-5元鏈的連接基團(tuán);n是1或2;當(dāng)n是2時R1不存在,當(dāng)n是1時,R1是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C);X3是亞烷基、亞烯基或亞炔基(2-8C);R2是H、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)或炔基(2-8C);X2是包含2-9元鏈的連接基團(tuán);R3是H、OH或烷基(1-4C);Ar2各自獨(dú)立地包括任選地含有1-3個氮原子的6-元芳環(huán)。
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國際公布
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2006-08-17 WO2006/084369 英
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