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蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制劑桐花醇類化合物的制備方法及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/郭躍偉;王繼棟;李佳;南發(fā)俊;于嘉陵;周秀紅
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1680235A  
公開(kāi)(公告)日 2005.10.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410017590.5  
申請(qǐng)日期 2004.04.09  
專利名稱 蛋白氨酸磷酸酯酶1B抑制劑桐花醇類化合物的制備方法及其用途  
主分類號(hào) C07C33/048  
分類號(hào) C07C33/048;C07C29/76;A61K31/047;A61P5/50;A61P3/10;A61P3/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 郭躍偉;王繼棟;李佳;南發(fā)俊;于嘉陵;周秀紅  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開(kāi)祺專利代理有限公司  
代理人 費(fèi)開(kāi)逵  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 類結(jié)構(gòu)如下的桐花醇(falcarindiol)類化合物的制備方法,其特征在于由紅樹(shù)林植物桐花樹(shù)中提取、分離及制備步驟如下:其中R1、R2同時(shí)為H或CH3或Aca.晾干粉碎的桐花樹(shù)枝葉用甲醇浸提,合并提取液除去甲醇得油狀物用H2O溶解,分別用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇提取,減壓除去溶劑分別得石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、水溶性部分;b.將醋酸乙酯提取物經(jīng)過(guò)硅膠(200-300目)柱層析,以石油醚∶丙酮為流動(dòng)相進(jìn)行梯度冼脫,將簿層層析檢測(cè)具有相同點(diǎn)的冼脫液分為A-G七個(gè)部分;c.將F部分經(jīng)過(guò)200-300目硅膠柱析,以石油醚∶丙酮梯度冼脫,簿層層析檢測(cè)具有相同點(diǎn)(即F1)的合并;d.上述F1提取物再經(jīng)SephadexLH-20柱層析,甲醇冼脫,檢測(cè)具有相同點(diǎn)的部分合并濃縮得化合物;e.所得化合物分別與醋酐吡啶和CH2N2反應(yīng),得到其乙;锖图谆。  
摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體是一類從紅樹(shù)林植物桐花樹(shù)(Aegiceras corniculatum)枝葉中提取、分離及衍生化獲得的具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的桐花醇(falcarindiol)類化合物(結(jié)構(gòu)如上)的制備方法及其用途其中:R1、R2同時(shí)為H、CH3或Ac。干燥粉碎的桐花樹(shù)枝葉經(jīng)過(guò)甲醇提取后,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取分部,由乙酸乙酯部分經(jīng)過(guò)硅膠柱層析和Sephadex LH-20凝膠柱層析,分離得到單體化合物,經(jīng)波譜解析,鑒定為桐花醇(falcarindiol)。桐花醇經(jīng)乙;图谆磻(yīng),分別得到其乙;锖图谆。經(jīng)多次體外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制實(shí)驗(yàn)表明桐花醇(falcarindiol)類化合物具有明顯的PTP1B抑制活性,可在制備治療各種糖尿病、肥胖癥及其并發(fā)癥藥物中應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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