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新的4-氧代-4,6,7,8-四氫-吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺化合物,其制備方法和包含它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室/G·德南特伊;P·格洛阿內(nèi)克;J-G·帕爾芒捷;A·貝諾斯特;A·呂潘;M-O·瓦萊;T·韋伯朗
公開(公告)號(hào) CN1680377A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510055775.X  
申請(qǐng)日期 2005.03.21  
專利名稱 新的4-氧代-4,6,7,8-四氫-吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺化合物,其制備方法和包含它們的藥物組合物  
主分類號(hào) C07D487/04  
分類號(hào) C07D487/04;A61K31/4985;A61P9/10;A61P7/02;A61P9/14;//(C07D487/04,239∶00,209∶00)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.19 FR 0402841  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·德 南特伊;P·格洛阿內(nèi)克;J-G·帕爾芒捷;A·貝諾斯特;A·呂潘;M-O·瓦萊;T·韋伯朗  
地址 法國(guó)庫(kù)伯瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 下式(I)的化合物、其對(duì)映異構(gòu)體和其與可藥用酸的加成鹽:其中:*表示在2、3和4位的任一位置上被分子的其余部分取代的1-氧吡啶基,*m和n可以相同或不同,分別表示1-3的整數(shù),*R1表示氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,*R2和R3可以相同或不同,分別表示選自下述的原子或基團(tuán):氫和鹵素原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)酰氧基和直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基,或與攜帶它們的碳原子一起形成具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基,*R4和R5分別表示氫原子,或彼此相鄰并且與攜帶它們的碳原子一起形成苯并環(huán),*Ar表示芳基或雜芳基,“芳基”是指苯基、聯(lián)苯基或萘基,這些基團(tuán)均任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代,所述基團(tuán)選自:鹵素,直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,其可任選地被羥基、羧基或氨基甲;〈,氨基甲酰基本身可任選地被一個(gè)或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代,直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基,羥基,三鹵代-(C1-C6)烷基,其中,烷基部分可為直鏈或支鏈的,任選地被一個(gè)或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代的氨基,羧基甲氧基,和氨基甲;籽趸,其任選地被一個(gè)或兩個(gè)選自下述的基團(tuán)N-取代:直鏈或支鏈(C1-C6)烷基;羥基-(C1-C6)烷基,其中,烷基部分可為直鏈或支鏈的;烷氧基烷基,其中,烷氧基和烷基部分均為直鏈或支鏈的C1-C6;和吡啶基烷基,其中,烷基部分為直鏈或支鏈的C1-C6,“雜芳基”是指單或二環(huán)芳族基團(tuán),其具有5-12個(gè)環(huán)原子并且包含1、2或3個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子,可以理解,雜芳基可任選地被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)取代,所述基團(tuán)選自:鹵素,直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,其可任選地被羥基、羧基或氨基甲酰基取代,氨基甲;旧砜扇芜x地被一個(gè)或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代,羥基,氧代,直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基,三鹵代-(C1-C6)烷基,其中,烷基部分可為直鏈或支鏈的,任選地被一個(gè)或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基N-取代的氨基,羧基甲氧基,和氨基甲;籽趸,其任選地被一個(gè)或兩個(gè)選自下述的基團(tuán)N-取代:直鏈或支鏈(C1-C6)烷基;羥基-(C1-C6)烷基,其中,烷基部分可為直鏈或支鏈的;烷氧基烷基,其中,烷氧基和烷基部分均為直鏈或支鏈的C1-C6;和吡啶基烷基,其中,烷基部分為直鏈或支鏈的C1-C6。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中:(a)式表示在2、3和4位的任一位置上被分子的其余部分取代的1-氧吡啶基,m和n可以相同或不同,分別表示1-3的整數(shù),R1表示氫原子或烷基,R2和R3可以相同或不同,分別表示選自下述的原子或基團(tuán):氫和鹵素原子、烷基、羥基、酰氧基和烷氧基,或與攜帶它們的碳原子一起形成具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基,R4和R5分別表示氫原子,或彼此相鄰并且與攜帶它們的碳原子一起形成苯并環(huán),Ar表示芳基或雜芳基。本發(fā)明還涉及含有該化合物的藥物。  
國(guó)際公布  
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