公開(公告)號(hào)
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CN1680390A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510020151.4
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申請(qǐng)日期
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2005.01.12
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專利名稱
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鹵代二氫青蒿素及其制備方法以及用途
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主分類號(hào)
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C07D493/18
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分類號(hào)
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C07D493/18;A61K31/55;A61P35/00;//(C07D493/18,311∶00,321∶00,323∶00)
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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四川大陸蓉東制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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石雁羽;楊大陸;鐃水元;賈安全;邱德清
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地址
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610000四川省成都市錦江區(qū)工業(yè)開發(fā)區(qū)東西四路8號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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成都天元專利事務(wù)所
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代理人
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徐宏
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國(guó)省代碼
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四川;51
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主權(quán)項(xiàng)
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一種鹵代二氫青蒿素(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3-鹵代亞甲基--6,9二甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10(3H)醇,其結(jié)構(gòu)式如下式:其中:R為鹵族元素氟、氯、溴、碘;R優(yōu)選的的鹵族元素是氯、溴;最優(yōu)選的化合物是溴代二氫青蒿素。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種鹵代二氫青蒿素,其特別適用于治療各種癌癥;其主要是以二氫青蒿素為母核,將二氫青蒿素上的3-C位甲基鹵化,制成鹵代二氫青蒿素;利用鹵族元素更強(qiáng)的極性,因此比二氫青蒿素的生理活性更強(qiáng);按二氫青蒿素抗癌原理,其作用方式是其特有的氧橋斷裂產(chǎn)生自由基,引起癌細(xì)胞膜破裂而殺死癌細(xì)胞;a-甲基的鹵化有利于吸引3,12碳位上的氧橋斷裂產(chǎn)生自由基,可以大大增強(qiáng)藥效,鹵代二氫青蒿素對(duì)體外Hepg2細(xì)胞的細(xì)胞毒IC50<8nM,鹵化工藝簡(jiǎn)單并易于工業(yè)控制,有很好的專一性,使產(chǎn)品的合成工藝有很好的特異性,并且易于量化控制,無(wú)毒副作用。
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國(guó)際公布
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