| 公開(公告)號 | CN1256946C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200410013492.4 |
| 申請日期 | 2004.07.15 |
| 專利名稱 | 酞菁金屬配合物的新制備法 |
| 主分類號 | A61K31/555(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/555(2006.01)I;A61K31/409(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07F3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 福州大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 黃金陵;陳耐生;王俊東;薛金萍;黃劍東;劉 宏;許秀枝;江 舟;林梅金 |
| 地址 | 350002福建省福州市工業(yè)路523號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 福州智理專利代理有限公司 |
| 代理人 | 丁秀麗 |
| 國省代碼 | 福建;35 |
| 主權項 | 一種酞菁金屬配合物的新制備法，其特征在于：用親水性的4-磺酸鉀基鄰苯二甲腈和親脂性的4-鄰苯二甲酰亞氨甲基鄰苯二甲腈為初始原料，首先分別于甲醇鋰和2-乙氧基乙醇鋰在控制反應溫度為50-100℃范圍，反應時間10-60分鐘的條件下，分別生成親水性的磺酸鉀基“半酞菁”和親脂性的鄰苯二甲酰亞氨甲基“半酞菁”作為前驅體，然后，將這兩種前驅體按1∶0.8-1.2的摩爾比，在2-乙氧基乙醇中、在回流溫度下反應1-4小時，進行環(huán)合反應，生成兩親性酞菁鋰配合物，反應結束后，蒸出2-乙氧基乙醇，固體殘留物溶于N，N-二甲基甲酰胺中，并加入相應的金屬鹽，在120-200℃溫度下反應，制得主要組份為二(磺酸鉀基)二(鄰苯二甲酰亞氨甲基)的酞菁金屬配合物，副產(chǎn)物為含磺酸鉀基與鄰苯二甲酰亞氨甲基數(shù)目不等的酞菁金屬配合物，最后通過柱色譜分離方法，得到目標產(chǎn)物——二(磺酸鉀基)二(鄰苯二甲酰亞氨甲基)酞菁金屬配合物。 |
| 摘要 | 一種酞菁金屬配合物的新制備法，它是以4-磺酸鉀基鄰苯二甲腈和4-鄰苯二甲酰亞氨甲基鄰苯二甲腈為原料，首先分別在醇鋰溶液中反應生成相應的磺酸鉀基取代的半酞菁和鄰苯二甲酰亞氨甲基取代的半酞菁作為前驅體，然后，在2-乙氧基乙醇中進行環(huán)合反應，生成二(磺酸鉀基)二(鄰苯二甲酰亞氨甲基)酞菁鋰中間體，再將該中間體在DMF中與金屬鹽反應，生成含相應中心金屬的兩親性酞菁配合物。產(chǎn)物經(jīng)分離純化后與聚氧乙烯35蓖麻油、1，2-丙二醇和生理鹽水按一定的比例組成的溶液配制成用于光動力治療癌癥的藥劑。本合成方法具有合成產(chǎn)物較簡單，產(chǎn)率高，易于分離、純化和產(chǎn)業(yè)化，生產(chǎn)成本低等優(yōu)點。 |
| 國際公布 |
