公開(公告)號(hào)
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CN1678589A
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公開(公告)日
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2005.10.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03820729.X
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申請(qǐng)日期
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2003.09.03
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專利名稱
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作為藥物的新氨基吲唑衍生物與含有它們的藥物組合物
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主分類號(hào)
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C07D231/56
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分類號(hào)
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C07D231/56;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/416;A61P25/28;A61P25/16;A61P3/00;A61P9/12;A61P35/00;A61P37/04
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.5 FR 02/10962;2002.10.22 US 60/419,965
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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安萬特醫(yī)藥股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·萊敘斯;G·迪特呂克-羅塞;F·阿萊;D·巴班;T·魯尼
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地址
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法國(guó)安東尼
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/FR2003/002633 2003.9.3
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.03.01
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物:式中:R3是(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、與(1-10C)環(huán)烷基稠合的芳基或雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基、金剛烷基、多環(huán)烷基、烯基、炔基、CONR1R2、CSNR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(=NH)R1或C(=NH)NR1;這些基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代:鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR1、COOH、C(O)OR1、-O-C(O)R1、NR1R2、NHC(O)R1、C(O)NR1R2、SR1、S(O)R1、SO2R1、NHSO2R1、SO2NR1R2、C(S)NR1R2、NHC(S)R1、-O-SO2R1、-SO2-O-R1、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基;R5和R6彼此獨(dú)立,選自下列基團(tuán):鹵素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烯基、炔基、金剛烷基和多環(huán)烷基;這些基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代:鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、雜芳基、甲;、三氟甲基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基;R1、R2、R8、R9、R10、R11彼此獨(dú)立地是氫、(1-6C)烷基、芳基、烯基、炔基或雜芳基,它們本身任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代:鹵素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、CN、NO2、NH2、OH、COOH、COO烷基、CONH2、甲;、三氟甲基和三氟甲氧基;R1和R2或R8和R9或R10和R11可以形成有或沒有雜原子的5元或6元環(huán),所述的雜原子例如是O、S、N;當(dāng)R3是有6元的含氮雜芳基或噻唑基或咪唑基或噁唑基時(shí),那么R5、R6中至少一個(gè)是芳基,它任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代:鹵素、CN、NO2、NH2、OH、OR10、COOH、C(O)OR10、-O-C(O)R10、NR10R11、NHC(O)R10、C(O)NR10R11、NHC(S)R10、C(S)NR10R11、SR10、S(O)R10、SO2R10、NHSO2R10、SO2NR10R11、-O-SO2R10、-SO2-O-R10、芳基、雜芳基、甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基和(1-6C)烷基;它們的外消旋化合物、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物、它們的互變異構(gòu)體以及它們?cè)谒帉W(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的新衍生物,式中R3是(1-6C)烷基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、與(1-10C)環(huán)烷基稠合的芳基或雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基、金剛烷基、多環(huán)烷基、烯基、炔基、CONR1R2、COOR1、SO2R1、C(=NH)R1、C(=NH)NR1;R5和R6彼此獨(dú)立,選自下列基團(tuán):鹵素、CN、NO2、NH2、OH、COOH、C(O)OR8、-O-C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO2R8、NHSO2R8、SO2NR8R9、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、芳基(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基(1-6C)烷基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、烯基、炔基、金剛烷基、多環(huán)烷基。
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國(guó)際公布
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WO2004/022544 法 2004.3.18
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